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乙二醇
甲醛
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二甲基亚砜
碳酸氢钠
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乐卡地平
合成路线
(共 10 条)
→
反应条件
100427-26-7
乐卡地平
反应条件
1: in dichloromethane T=-10 - 30°C; 2 h; 2: With water in dichloromethane T=5 - 10°C; 0.25 h;
参考文献
HETERO DRUGS LIMITED
Patent: WO2006/134606 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 7 ;
132866-11-6
盐酸乐卡地平
→
反应条件
100427-26-7
乐卡地平
反应条件
sodium methylate in methanol T=20 - 25°C; 4.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Recordati Ireland Limited
Patent: US2006/199849 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 7-8 ;
28075-29-8
N-甲基-3,3-二苯基丙胺
→
反应条件
100427-26-7
乐卡地平
反应条件
1: 80 percent / xylene / 8.5 h / Heating 2: 72 percent / toluene / 2 h / 80 °C 3: 91 percent / HCl / CHCl3 / 15 °C 4: propan-2-ol / Heating View Scheme
参考文献
European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 33, # 5 p. 399 - 420
74936-72-4
2,6-二甲基-5-甲氧羰基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸
→
反应条件
100427-26-7
乐卡地平
反应条件
1: SOCl2 / CH2Cl2; dimethylformamide / 1 h / 0 - 5 °C 2: dimethylformamide; CH2Cl2 / 3 h / 0 °C View Scheme
参考文献
European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 33, # 5 p. 399 - 420
100442-33-9
2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇
→
反应条件
100427-26-7
乐卡地平
反应条件
1: 72 percent / toluene / 2 h / 80 °C 2: 91 percent / HCl / CHCl3 / 15 °C 3: propan-2-ol / Heating View Scheme
参考文献
European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 33, # 5 p. 399 - 420
100427-51-8
3-氧代丁酸 2-[(3,3-二苯基丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基酯
→
反应条件
100427-26-7
乐卡地平
反应条件
1: 91 percent / HCl / CHCl3 / 15 °C 2: propan-2-ol / Heating View Scheme
参考文献
European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 33, # 5 p. 399 - 420
88712-56-5
+
100442-33-9
2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇
→
反应条件
100427-26-7
乐卡地平
反应条件
in dichloromethane; N,N-dimethyl-formamide T=0°C; 3 h; Yield given;
参考文献
European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 33, # 5 p. 399 - 420
100427-53-0
+
21731-17-9
β-氨基巴豆酸甲酯
→
反应条件
100427-26-7
乐卡地平
反应条件
in isopropyl alcohol 3 h; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2006/199849 A1, ;
Page/Page column 8 ;
21731-17-9
β-氨基巴豆酸甲酯
+
210579-45-6
→
反应条件
100427-26-7
乐卡地平
反应条件
in isopropyl alcohol Heating; Yield given;
参考文献
European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 33, # 5 p. 399 - 420
100427-26-7
乐卡地平
→
反应条件
132866-11-6
盐酸乐卡地平
反应条件
hydrogenchloride in diethyl ether; tert-butyl methyl ether Product distribution / selectivity;
参考文献
RECORDATI IRELAND LIMITED
Patent: WO2008/15248 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 7 ;