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地氯雷他定
合成路线
（共 16 条）
79794-75-5
氯雷他定
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
sodium hydroxide in ethanol; water T=100 - 105°C; 5 h; AutoclaveInert atmosphereLarge scale; ConcentrationSolventTimeTemperature;
参考文献
Mezei, Tibor; Volk, Balazs; Kiraly, Imre; Simig, Gyula
Organic Process Research and Development, 2008 , vol. 12, # 5 p. 855 - 859
38092-89-6
8-氯-6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶叉)-5H-苯并[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
1: Et3N / toluene / Heating 2: aq. KOH / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 34, # 1 p. 457 - 461
100643-73-0
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
in hydrogenchloride; water; acetic acid
参考文献
Schering Corporation
Patent: US4659716 A1, 1987 ;
US 4659716 A
32998-95-1
3-甲基-吡啶-2-羧酸叔丁酰胺
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
1: 1.) n-BuLi / 1.) THF, -40 deg C 2: POCl3 / Heating 3: 2.) aq. HCl / 1.) THF, reflux 4: CF3SO3H / Heating 5: Et3N / toluene / Heating 6: aq. KOH / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 34, # 1 p. 457 - 461
31255-57-9
3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲腈
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
1: 2.) aq. HCl / 1.) THF, reflux 2: CF3SO3H / Heating 3: Et3N / toluene / Heating 4: aq. KOH / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 34, # 1 p. 457 - 461
107285-30-3
3-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-(2-甲基-2-丙基)-2-吡啶甲酰胺
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
1: POCl3 / Heating 2: 2.) aq. HCl / 1.) THF, reflux 3: CF3SO3H / Heating 4: Et3N / toluene / Heating 5: aq. KOH / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 34, # 1 p. 457 - 461
130642-50-1
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
1: CF3SO3H / Heating 2: Et3N / toluene / Heating 3: aq. KOH / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 34, # 1 p. 457 - 461
620-20-2
间氯氯苄
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
1: 1.) n-BuLi / 1.) THF, -40 deg C 2: POCl3 / Heating 3: 2.) aq. HCl / 1.) THF, reflux 4: CF3SO3H / Heating 5: Et3N / toluene / Heating 6: aq. KOH / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 34, # 1 p. 457 - 461
31251-41-9
8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
1: tetrahydrofuran / Reflux 2: sulfuric acid / 4.5 h / 20 °C 3: triethylamine / toluene / 3 h / Reflux 4: potassium hydroxide / ethanol / 6 h / Reflux View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 22, # 8 p. 2701 - 2704
63463-36-5
→
反应条件
100643-71-8
地氯雷他定
反应条件
1: tetrahydrofuran / Reflux 2: sulfuric acid / 4.5 h / 20 °C 3: triethylamine / toluene / 3 h / Reflux 4: potassium hydroxide / ethanol / 6 h / Reflux View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 22, # 8 p. 2701 - 2704
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