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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
LX 1606
合成路线
(共 5 条)
67-56-1
甲醇
+
1033805-28-5
Telotristat
→
反应条件
1033805-22-9
LX 1606
反应条件
1: methanol With thionyl chloride T=0 - 5°C; 2: (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)-phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid in ethanol T=40 - 45°C; 6 - 12 h; 3: With water; sodium carbonate pH=6.5;
参考文献
US2008/153852 A1, ;
Page/Page column 19 ;
1125828-44-5
→
反应条件
1033805-22-9
LX 1606
反应条件
1: With methanesulfonic acid in acetonitrile T=20 - 45°C; 1 h; 2: With sodium carbonate in isopropanol acetate; water T=5 - 20°C; pH=8.5; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2009/62540 A1, ;
Page/Page column 11 ;
64-17-5
乙醇
+
1125828-44-5
→
反应条件
1033805-22-9
LX 1606
反应条件
thionyl chloride in acetonitrile T=0 - 20°C; 24.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2009/62540 A1, ;
Page/Page column 11 ;
1137608-69-5
LX1606马尿酸盐
→
反应条件
1033805-22-9
LX 1606
反应条件
sodium carbonate in tert-butyl methyl ether; water pH=9.6; 1.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2009/88447 A1, ;
Page/Page column 8 ;
US 20090088447 A1
495-69-2
马尿酸
+
1033805-22-9
LX 1606
→
反应条件
1137608-69-5
LX1606马尿酸盐
反应条件
in ethanol; isopropanol acetate T=20 - 60°C; 15 h;
参考文献
Bednarz, Mark S.; Paul, Susan De; Kanamarlapudi, Ramanaiah C.; Perlberg, Anett; Zhang, Haiming
Patent: US2009/88447 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 8 ;
US 20090088447 A1