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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
5-氟-4,-二羟基嘧啶
合成路线
（共 5 条）
685-88-1
2-氟丙二酸二乙酯
→
反应条件
106615-61-6
5-氟-4,-二羟基嘧啶
反应条件
1: methanimidamide monoacetate With sodium ethanolate in ethanol T=0°C; 0.5 h; 2: ethyl 2-fluoropropanedioate in ethanol T=20°C; 3: With hydrogenchloride in ethanol; water T=0°C; pH=6;
参考文献
US2006/52398 A1, ;
Page/Page column 41 ;
685-88-1
2-氟丙二酸二乙酯
+
6313-33-3
甲脒盐酸盐
→
反应条件
106615-61-6
5-氟-4,-二羟基嘧啶
反应条件
sodium ethanolate in ethanol T=0 - 90°C;
参考文献
US2009/36419 A1, ;
Page/Page column 43; 44 ;
US 20090036419 A1
685-88-1
2-氟丙二酸二乙酯
→
反应条件
106615-61-6
5-氟-4,-二羟基嘧啶
反应条件
1: formamidine acetate With sodium ethanolate in ethanol T=0°C; 0.5 h; 2: ethyl 2-fluoropropanedioate in ethanol T=20°C; 72 h;
参考文献
WO2013/33068 A1, ;
Paragraph 00215 ;
685-88-1
2-氟丙二酸二乙酯
+
77287-34-4
甲亚胺酸
→
反应条件
106615-61-6
5-氟-4,-二羟基嘧啶
反应条件
1: With sodium methylate in methanol T=64°C; 74 h; Inert atmosphere; 2: With hydrogenchloride in water pH=1 - 2; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2012/40279 A1, ;
Page/Page column 84-85 ;
WO 2012/040279 A1
106615-61-6
5-氟-4,-二羟基嘧啶
→
反应条件
213265-83-9
4,6-二氯-5-氟嘧啶
反应条件
trichlorophosphate in N,N-dimethyl-aniline T=110°C; 6 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
ARENA PHARMACEUTICALS, INC.; JONES, Robert M.; LEHMANN, Juerg; CHEN, Weichao; EDWARDS, Jeffrey; MARQUEZ, Glen; MORGAN, Michael E.; SADEQUE, Abu J.M.
Patent: WO2012/40279 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 86 ;
WO 2012/040279 A1
