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乙二醇
甲醛
63148-62-9
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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
依普利酮
合成路线
（共 15 条）
95716-70-4
依普利酮中间体
→
反应条件
107724-20-9
依普利酮
反应条件
dipotassium hydrogenphosphate; .alpha.,.alpha.,.alpha.-trichloroacetamide; dihydrogen peroxide in dichloromethane; water T=20 - 31°C; 7.5 - 12.6 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
PHARMACIA and UPJOHN COMPANY
Patent: WO2005/92913 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 32-39 ;
192704-58-8
→
反应条件
107724-20-9
依普利酮
反应条件
dipotassium hydrogenphosphate; dihydrogen peroxide
参考文献
Wuts, Peter G. M.; Anderson, Andrew M.; Ashford, Scott W.; Goble, Michael P.; White, Michael J.; Beck, Doris; Gilbert, Ivan; Hrab
Synlett, 2008 , # 3 p. 418 - 422
67-56-1
甲醇
+
192704-54-4
+
124-41-4
甲醇钠
→
反应条件
107724-20-9
依普利酮
反应条件
1: 20.25 h; Heating / reflux; 2: With hydrogenchloride in methanol; water Heating / reflux; 3: With dipotassium hydrogenphosphate; formic acid; dihydrogen peroxide; potassium formiate; acetic anhydride; methanesulfonyl chloride; triethylamine; trichloroacetonitrile more than 3 stages;
参考文献
G.D. SEARLE and CO.
Patent: EP1223174 A2, 2002 ;
Location in patent: Example 28 ;
192569-17-8
11-alpha-羟基坎利酮
→
反应条件
107724-20-9
依普利酮
反应条件
1.1: potassium carbonate; dimethyloctadecylbenzylammonium chloride / N,N-dimethyl-formamide / 48 h / 90 °C 2.1: acetic acid / N,N-dimethyl-formamide / 0.5 h / 45 °C 2.2: 4 h 3.1: potassium carbonate / 0 - 20 °C 4.1: triethylamine / dichloromethane / 0 °C 5.1: potassium formiate; formic acid / acetic anhydride / 100 °C 6.1: .alpha.,.alpha.,.alpha.-trichloroacetamide; dihydrogen peroxide; dipotassium hydrogenphosphate / dichloromethane / 10 - 20 °C View Scheme
参考文献
Steroids, , vol. 77, # 11 p. 1086 - 1091
95716-71-5
3-氟苄脒盐酸盐
→
反应条件
107724-20-9
依普利酮
反应条件
1: 82 g / AlEt3 / hexane; tetrahydrofuran / 0.5 h / Heating 2: 6.9 g / DIBAH / 1,2-dimethoxy-ethane; hexane / 2 h / 5 °C 3: 6.6 g / aq. CrO3, H2SO4 / acetone / 0.5 h / 5 °C 4: 2.7 g / CH2Cl2; diethyl ether / 0.17 h 5: 71.6 percent / aq. H2O2, (CCl3CO)2O / CH2Cl2 / 1.5 h / below 4 deg C View Scheme
参考文献
Helvetica Chimica Acta, , vol. 80, # 2 p. 566 - 585
188988-15-0
→
反应条件
107724-20-9
依普利酮
反应条件
1: 6.6 g / aq. CrO3, H2SO4 / acetone / 0.5 h / 5 °C 2: 2.7 g / CH2Cl2; diethyl ether / 0.17 h 3: 71.6 percent / aq. H2O2, (CCl3CO)2O / CH2Cl2 / 1.5 h / below 4 deg C View Scheme
参考文献
Helvetica Chimica Acta, , vol. 80, # 2 p. 566 - 585
95716-72-6
→
反应条件
107724-20-9
依普利酮
反应条件
1: 6.9 g / DIBAH / 1,2-dimethoxy-ethane; hexane / 2 h / 5 °C 2: 6.6 g / aq. CrO3, H2SO4 / acetone / 0.5 h / 5 °C 3: 2.7 g / CH2Cl2; diethyl ether / 0.17 h 4: 71.6 percent / aq. H2O2, (CCl3CO)2O / CH2Cl2 / 1.5 h / below 4 deg C View Scheme
参考文献
Helvetica Chimica Acta, , vol. 80, # 2 p. 566 - 585
95716-74-8
→
反应条件
107724-20-9
依普利酮
反应条件
1: 2.7 g / CH2Cl2; diethyl ether / 0.17 h 2: 71.6 percent / aq. H2O2, (CCl3CO)2O / CH2Cl2 / 1.5 h / below 4 deg C View Scheme
参考文献
Helvetica Chimica Acta, , vol. 80, # 2 p. 566 - 585
95716-70-4
依普利酮中间体
→
反应条件
反应条件
dipotassium hydrogenphosphate; dihydrogen peroxide; trichloroacetonitrile in dichloromethane; water T=8 - 10°C; 23 h;
参考文献
EP1223174 A2, ;
Example 26, 47C, 47D, 47G ;
1398078-03-9
→
反应条件
107724-20-9
依普利酮
反应条件
1.1: acetic acid / N,N-dimethyl-formamide / 0.5 h / 45 °C 1.2: 4 h 2.1: potassium carbonate / 0 - 20 °C 3.1: triethylamine / dichloromethane / 0 °C 4.1: potassium formiate; formic acid / acetic anhydride / 100 °C 5.1: .alpha.,.alpha.,.alpha.-trichloroacetamide; dihydrogen peroxide; dipotassium hydrogenphosphate / dichloromethane / 10 - 20 °C View Scheme
参考文献
Steroids, , vol. 77, # 11 p. 1086 - 1091
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