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N-甲基哌嗪
合成路线
（共 858 条）
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
6160-65-2
N,N'-硫羰基二咪唑
→
反应条件
33860-28-5
4-甲基哌嗪-1-硫代羧胺
反应条件
ammonia 1.) THF, a) RT, 2 h, b) 55 deg C, 1 h, 2.) THF, 15 h; Yield givenMultistep reaction;
参考文献
MEDIVIR AB
Patent: EP1916248 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 9 ;
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
88681-68-9
→
反应条件
33860-28-5
4-甲基哌嗪-1-硫代羧胺
反应条件
1: in tetrahydrofuran T=20 - 55°C; 3 h; 2: With ammonia in tetrahydrofuran; methanol T=20 - 55°C; 23 h;
参考文献
MEDIVIR AB
Patent: WO2005/66180 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 69 ;
WO 2005/066180 A1
109-01-3
N-甲基哌嗪
→
反应条件
33860-28-5
4-甲基哌嗪-1-硫代羧胺
反应条件
ammonia in tetrahydrofuran; methanol T=20 - 55°C; 23 h;
参考文献
MEDIVIR AB
Patent: WO2007/6714 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 88 ;
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
333-20-0
硫氰化钾
→
反应条件
33860-28-5
4-甲基哌嗪-1-硫代羧胺
反应条件
1: 1-methyl-piperazine With hydrogenchloride in tetrahydrofuran; 1,4-dioxane 2: potassium thioacyanate in tetrahydrofuran; 1,4-dioxane T=50°C; 13 h;
参考文献
SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
Patent: WO2009/76140 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 156 ;
WO 2009/076140 A1
109-01-3
N-甲基哌嗪
→
反应条件
33860-28-5
4-甲基哌嗪-1-硫代羧胺
反应条件
1: Et3N / tetrahydrofuran / 0 - 20 °C 2: NH3 / ethanol / 16 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Setti, Eduardo L.; Davis, Dana; Janc, James W.; Jeffery, Douglas A.; Cheung, Harry; Yu, Walter
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005 , vol. 15, # 5 p. 1529 - 1534
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
402-67-5
间氟硝基苯
→
反应条件
148546-97-8
1-甲基-4-(3-硝基苯基)哌嗪
反应条件
potassium carbonate in dimethyl sulfoxide T=90°C; 24 h;
参考文献
THE UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION; COLORADO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION
Patent: WO2005/7625 A2, 2005 ;
Location in patent: Page 62 ;
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
585-79-5
3-溴硝基苯
→
反应条件
148546-97-8
1-甲基-4-(3-硝基苯基)哌嗪
反应条件
caesium carbonate; palladium diacetate; 2,2'-bis-(diphenylphosphino)-1,1'- binaphthyl in N,N-dimethyl-formamide T=90°C;
参考文献
AURIGENE DISCOVERY TECHNOLOGIES LIMITED; SENGUPTA, Saumitra; RAJAGOPALAN, Srinivasan; BELAVAGI, Ningaraddi; RAMACHANDRA, Muralidhara
Patent: WO2012/59932 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 126-127 ;
WO 2012/059932 A1
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
645-00-1
1-碘-3-硝基苯
→
反应条件
148546-97-8
1-甲基-4-(3-硝基苯基)哌嗪
反应条件
caesium carbonate; 2,2'-bis-(diphenylphosphino)-1,1'- binaphthyl; palladium diacetate in toluene T=90°C; Hartwig-Buchwald amination;
参考文献
Nguyen Thi, Hanh Thuy; Lee, Chong-Yew; Teruya, Kenta; Ong, Wei-Yi; Doh-ura, Katsumi; Go, Mei-Lin
Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008 , vol. 16, # 14 p. 6737 - 6746
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
121-73-3
3-硝基氯苯
→
反应条件
148546-97-8
1-甲基-4-(3-硝基苯基)哌嗪
反应条件
T=190°C; 2 h;
参考文献
IRM LLC
Patent: US2005/124637 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 12 ;
US 20050124637 A1
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
120-47-8
对羟基苯甲酸乙酯
+
74-96-4
溴乙烷
+
50-00-0
甲醛
→
反应条件
619-57-8
4-羟基苯甲酰胺
反应条件
chlorosulfonic acid; sodium hydroxide; acetic acid in methanol
参考文献
Chen, Ing-Jun
Patent: US2002/35117 A1, 2002 ;
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