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氯吡格雷
合成路线
（共 57 条）
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
+
120202-69-9
氯吡格雷杂质C
反应条件
sodium hydrogencarbonate in water; ethyl acetate
参考文献
WO2009/77797 A1, ;
Page/Page column 9-10 ;
865187-86-6
+
213018-92-9
L-(+)-2-氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
反应条件
1: 6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyran With dibromotriphenyl-phosphorane in acetonitrile 24 h; Heating / reflux; 2: methyl (S)-2-amino-2-(2-chlorophenyl)acetate hydrochloride With N-ethyl-N,N-diisopropylamine in acetonitrile 8.5 h; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
HANMI PHARM. CO., LTD.
Patent: WO2005/87779 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 24 ;
855522-39-3
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
反应条件
trimethylsilyl iodide in acetonitrile T=0 - 20°C; 8 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2005/137401 A1, ;
Page/Page column 3 ;
40412-06-4
2-(噻吩-2-基)乙基对甲苯磺酸酯
+
213018-92-9
L-(+)-2-氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
反应条件
N-ethyl-N,N-diisopropylamine in acetonitrile 8.5 h; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
HANMI PHARM. CO., LTD.
Patent: WO2005/87779 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 23-24 ;
855522-40-6
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
反应条件
trimethylsilyl iodide in acetonitrile T=0 - 20°C; 18 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2005/137401 A1, ;
Page/Page column 3 ;
855522-41-7
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
反应条件
trimethylsilyl iodide in acetonitrile T=0 - 20°C; 17 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2005/137401 A1, ;
Page/Page column 3 ;
67-56-1
甲醇
+
444728-13-6
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
反应条件
1: With benzenesulfonic Acid T=70 - 75°C; 10 - 24 h; 2: With sodium hydrogencarbonate in methanol; dichloromethane; water Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2007/144895 A1, ;
Page/Page column 5 ;
67-56-1
甲醇
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
反应条件
4-(N,N-dimethlyamino)pyridine in dichloromethane T=0 - 20°C; 2 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2008/214821 A1, ;
Page/Page column 6 ;
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
反应条件
potassium carbonate in dichloromethane; water 2.5 h; Reflux;
参考文献
Yin, Lu; Shan, Wenjun; Jia, Xian; Li, Xingshu; Chan, Albert S.C.
Journal of Organometallic Chemistry, 2009 , vol. 694, # 13 p. 2092 - 2095
2856-63-5
邻氯苯乙腈
→
反应条件
113665-84-2
氯吡格雷
反应条件
1.1: bromine / 6 h / 105 - 110 °C 2.1: sodium hydrogencarbonate / methanol / 3 h / |Reflux 3.1: sodium hydroxide; N-benzyl-N,N,N-triethylammonium chloride / water; butan-1-ol / 12 h / |Reflux 4.1: sodium hydroxide; N-benzyl-N,N,N-triethylammonium chloride / methanol; water / 0.5 h / |Reflux 4.2: 12 h / 40 °C 5.1: L-CSA*1H2O / toluene / 49 h / 20 - 50 °C / |Resolution of racemate 5.2: 6 h / |Resolution of racemate; |Reflux View Scheme
参考文献
WO2013/24376 A1, ;
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