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甲醛
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碳酸氢钠
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洛沙坦
合成路线
（共 41 条）
1307853-51-5
→
反应条件
114798-26-4
洛沙坦
反应条件
1: methoxybenzene; trifluoroacetic acid / 13 h / 20 - 80 °C 2: sodium tetrahydroborate; sodium hydroxide / water / 4.42 h / 5 - 20 °C View Scheme
参考文献
Journal of Organic Chemistry, , vol. 76, # 24 p. 10198 - 10206
92953-12-3
3-[(甲基磺酰基)硫基]丙酸
+
114798-26-4
洛沙坦
+
538-75-0
二环己基碳二亚胺
→
反应条件
1070175-00-6
+
2387-23-7
N,N-二环己脲
反应条件
4-(N,N-dimethlyamino)pyridine in tetrahydrofuran T=20°C; 5 h;
参考文献
CTG Pharma S.r.l.
Patent: EP1980559 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 10 ;
EP 1980559 A1
114798-26-4
洛沙坦
+
538-75-0
二环己基碳二亚胺
+
127588-56-1
→
反应条件
1070174-97-8
+
2387-23-7
N,N-二环己脲
反应条件
4-(N,N-dimethlyamino)pyridine in tetrahydrofuran T=20°C; 5 h;
参考文献
CTG Pharma S.r.l.
Patent: EP1980559 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 9 ;
EP 1980559 A1
76-83-5
三苯基氯甲烷
+
114798-26-4
洛沙坦
→
反应条件
124751-00-4
[2-丁基-4-氯-1-[(2’-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基)甲基)-1H-咪唑-5-基)甲醇
反应条件
triethylamine in N,N-dimethyl-formamide T=0 - 20°C;
参考文献
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, , vol. 54, # 12 p. 754 - 757
114798-26-4
洛沙坦
→
反应条件
138584-34-6
氯沙坦N1-葡糖苷酸
+
138584-35-7
氯沙坦N2-葡糖苷酸
反应条件
phosphate buffer; recombinant human UDP-glucuronosyltransferase 1A1 in dimethyl sulfoxide T=37°C; pH=7.4; 4 h; Enzyme kinetics; Further Variations:Catalysts;
参考文献
Alonen, Anna; Finel, Moshe; Kostiainen, Risto
Biochemical Pharmacology, 2008 , vol. 76, # 6 p. 763 - 772
114798-26-4
洛沙坦
→
反应条件
138584-34-6
氯沙坦N1-葡糖苷酸
+
138613-25-9
+
138584-35-7
氯沙坦N2-葡糖苷酸
反应条件
human liver microsomes in dimethyl sulfoxide T=37°C; pH=7.4; 4 h; Enzyme kinetics; Further Variations:Reagents;
参考文献
Alonen, Anna; Finel, Moshe; Kostiainen, Risto
Biochemical Pharmacology, 2008 , vol. 76, # 6 p. 763 - 772
114798-26-4
洛沙坦
→
反应条件
124750-99-8
氯沙坦钾
反应条件
potassium tert-butylate in isopropyl alcohol T=10 - 25°C; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2004/66997 A2, ;
Page/Page column 49; 52-53 ;
1310-58-3
氢氧化钾
+
114798-26-4
洛沙坦
→
反应条件
124750-99-8
氯沙坦钾
反应条件
in water; isopropyl alcohol T=38 - 42°C;
参考文献
WO2007/119246 A2, ;
Page/Page column 14 ;
114798-26-4
洛沙坦
→
反应条件
124750-92-1
氯沙坦
反应条件
pyridine; potassium permanganate; tetrabutyl-ammonium chloride in water; acetone T=40 - 50°C; 1 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Chen, Liqin; Li, Jian; Shen, Yingzhong
Patent: US2008/90885 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 2 ;
114798-26-4
洛沙坦
→
反应条件
138584-34-6
氯沙坦N1-葡糖苷酸
+
138584-35-7
氯沙坦N2-葡糖苷酸
反应条件
phosphate buffer; recombinant human UDP-glucuronosyltransferase 1A1 in dimethyl sulfoxide T=37°C; pH=7.4; 4 h; Enzyme kinetics; Further Variations:Catalysts;
参考文献
Alonen, Anna; Finel, Moshe; Kostiainen, Risto
Biochemical Pharmacology, 2008 , vol. 76, # 6 p. 763 - 772
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