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阿那曲唑
合成路线
（共 16 条）
288-88-0
1,2,4-三氮唑
+
120511-84-4
5-溴甲基-a,a,a',a'-四甲基-1,3-二乙氰基苯
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
potassium tert-butylate in toluene T=9 - 21°C; 4.5 h;
参考文献
EP2343278 A1, ;
Paragraph 0070 ;
120511-84-4
5-溴甲基-a,a,a',a'-四甲基-1,3-二乙氰基苯
+
41253-21-8
1,2,4-三氮唑钠
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
1: in N,N-dimethyl-formamide T=45 - 50°C; 4 h; 2: With hydrogenchloride; water T=50°C; pH=2; 3: With ammonia in water T=0 - 5°C; pH=8 - 9;
参考文献
US2008/207915 A1, ;
Page/Page column 5-6 ;
120511-72-0
五甲基-1,3-二乙氰基苯
+
41253-21-8
1,2,4-三氮唑钠
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
N-bromosuccinmide; dibenzoyl peroxide in N-methyl-acetamide; tetrachloromethane; water
参考文献
US4935437 A1, ;
US 4935437 A
1015083-81-4
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
ammonia in methanol; water T=18 - 22°C; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2008/76933 A1, ;
Page/Page column 6 ;
290-87-9
1,3,5-三嗪
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
in ethanol 2 h; Heating / reflux;
参考文献
WO2006/836 A1, ;
Page/Page column 12-13; Figure 2 ;
120511-91-3
+
41253-21-8
1,2,4-三氮唑钠
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
potassium carbonate in N,N-dimethyl-formamide T=20°C; 18 h;
参考文献
Organic and Biomolecular Chemistry, , vol. 5, # 18 p. 2940 - 2952
876514-43-1
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
sodium carbonate in water Product distribution / selectivity;
参考文献
US2006/35950 A1, ;
Page/Page column 9 ;
120511-88-8
2-[3-(1-氰基-1-甲基乙基)-5-(羟甲基)苯基]-2-甲基丙腈
+
13578-51-3
1-(4-甲基苯基磺酰基)-1,2,4-噻唑
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
1: 2-[3-(cyano-dimethyl-methyl)-5-hydroxymethyl-phenyl]-2-methyl-propionitrile With sodium hydride in tetrahydrofuran T=70°C; 0.5 h; 2: 1-(4-toluenesulfonyl)-1H-1,2,4-triazole in isobutyramide T=20°C; 0.333333 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2008/76933 A1, ;
Page/Page column 5 ;
120511-91-3
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
1: 1H-1,2,4-triazol With sodium methylate in methanol T=20 - 30°C; 0.25 h; 2: α,α,α',α'-tetramethyl-5-chloromethyl-1,3-benzene diacetonitrile in N,N-dimethyl acetamide T=15 - 55°C; 3 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2007/281982 A1, ;
Page/Page column 6-7 ;
120511-84-4
5-溴甲基-a,a,a',a'-四甲基-1,3-二乙氰基苯
→
反应条件
120511-73-1
阿那曲唑
反应条件
1: 1H-1,2,4-triazol With sodium hydroxide in 1-methyl-pyrrolidin-2-one T=20 - 60°C; 14 - 55 h; 2: α,α,α',α'-tetramethyl-5-bromomethyl-1,3-benzene-diacetonitrile in 1-methyl-pyrrolidin-2-one T=-26 - -20°C; 18 - 26 h; 3: With acetic acid in 1-methyl-pyrrolidin-2-one pH=6.5 - 7; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2006/108155 A2, ;
Page/Page column 15-19 ;
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