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普卢利沙星
合成路线
（共 14 条）
80715-22-6
4-溴甲基-5-甲基-1,3-间二氧杂环戊烯-2-酮
+
112984-60-8
6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧-[1,3]硫氮杂环[3,2-a]-喹啉-3-羧酸
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
potassium hydrogencarbonate in N,N-dimethyl-formamide 5 h; Ambient temperature;
参考文献
Segawa, Jun; Kitano, Masahiko; Kazuno, Kenji; Matsuoka, Masato; Shirahase, Ichiro; et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 25 p. 4727 - 4738
113028-17-4
6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-[1,3]硫氮杂环[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
1: 88 percent / KOH / 2-methyl-propan-2-ol; H2O / 1 h / 50 - 60 °C 2: 62 percent / KHCO3 / dimethylformamide / 5 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 25 p. 4727 - 4738
113028-75-4
3,4-二氟苯异硫氰酸酯
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
1: 1.) KOH / 1.) dioxane, RT, 30 min., 2.) 4 deg C, 15 h 2: 2.22 g / K2CO3 / dimethylformamide / 1 h / 70 °C 3: 0.350 g / PPE / 1.5 h / 80 °C 4: 84 percent / dimethylformamide / Ambient temperature 5: 88 percent / KOH / 2-methyl-propan-2-ol; H2O / 1 h / 50 - 60 °C 6: 62 percent / KHCO3 / dimethylformamide / 5 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 25 p. 4727 - 4738
144514-15-8
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
1: ethyl chloroformate, triethylamine / CHCl3 / 3.5 h / Ambient temperature 2: 1.) KOH / 1.) dioxane, RT, 30 min., 2.) 4 deg C, 15 h 3: 2.22 g / K2CO3 / dimethylformamide / 1 h / 70 °C 4: 0.350 g / PPE / 1.5 h / 80 °C 5: 84 percent / dimethylformamide / Ambient temperature 6: 88 percent / KOH / 2-methyl-propan-2-ol; H2O / 1 h / 50 - 60 °C 7: 62 percent / KHCO3 / dimethylformamide / 5 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 25 p. 4727 - 4738
3863-11-4
3,4-二氟苯胺
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
1: 0 °C 2: ethyl chloroformate, triethylamine / CHCl3 / 3.5 h / Ambient temperature 3: 1.) KOH / 1.) dioxane, RT, 30 min., 2.) 4 deg C, 15 h 4: 2.22 g / K2CO3 / dimethylformamide / 1 h / 70 °C 5: 0.350 g / PPE / 1.5 h / 80 °C 6: 84 percent / dimethylformamide / Ambient temperature 7: 88 percent / KOH / 2-methyl-propan-2-ol; H2O / 1 h / 50 - 60 °C 8: 62 percent / KHCO3 / dimethylformamide / 5 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 25 p. 4727 - 4738
791105-27-6
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
T=50 - 80°C; P=20 Torr; 24 h; Neat (no solvent); Product distribution / selectivity;
参考文献
EP1626051 A1, ;
Page/Page column 6; 7; 15 ;
84339-06-0
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
1: 47 percent / K2CO3, KI / dimethylformamide / 0.5 h / 105 - 110 °C 2: 84 percent / dimethylformamide / Ambient temperature 3: 88 percent / KOH / 2-methyl-propan-2-ol; H2O / 1 h / 50 - 60 °C 4: 62 percent / KHCO3 / dimethylformamide / 5 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 25 p. 4727 - 4738
113046-72-3
6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]并喹啉-3-羧酸乙酯
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
1: 84 percent / dimethylformamide / Ambient temperature 2: 88 percent / KOH / 2-methyl-propan-2-ol; H2O / 1 h / 50 - 60 °C 3: 62 percent / KHCO3 / dimethylformamide / 5 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 25 p. 4727 - 4738
113028-77-6
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
1: 99 percent / 35percent HCl / ethanol / 2 h / Ambient temperature 2: 47 percent / K2CO3, KI / dimethylformamide / 0.5 h / 105 - 110 °C 3: 84 percent / dimethylformamide / Ambient temperature 4: 88 percent / KOH / 2-methyl-propan-2-ol; H2O / 1 h / 50 - 60 °C 5: 62 percent / KHCO3 / dimethylformamide / 5 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 25 p. 4727 - 4738
144514-35-2
→
反应条件
123447-62-1
普卢利沙星
反应条件
1: 0.350 g / PPE / 1.5 h / 80 °C 2: 84 percent / dimethylformamide / Ambient temperature 3: 88 percent / KOH / 2-methyl-propan-2-ol; H2O / 1 h / 50 - 60 °C 4: 62 percent / KHCO3 / dimethylformamide / 5 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 25 p. 4727 - 4738
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