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达非那新
合成路线
（共 12 条）
133033-99-5
氧化达非那新杂质
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
1: With hydrogen; acetic acid; palladium 10 on activated carbon T=40°C; P=760.051 Torr; 6 h; 2: With sodium hydroxide in dichloromethane; water Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2007/76157 A2, ;
Page/Page column 50 ;
133034-08-9
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
1: With hydrogen; acetic acid; palladium on activated carbon T=80 - 90°C; 7 - 8 h; 2: With sodium hydroxide; water pH=10;
参考文献
WO2008/100651 A2, ;
Page/Page column 43 ;
133099-07-7
氢溴酸达非那新
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
sodium hydroxide in water T=20 - 25°C; pH=12;
参考文献
US2010/204296 A1, ;
Page/Page column 7 ;
127264-14-6
5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃
+
134002-25-8
3-(S)-(1-氨基甲酰-1,1-二苯基甲基)吡咯烷
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
potassium carbonate in acetonitrile 2 h; Heating / reflux;
参考文献
AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC.
Patent: US2009/5431 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 33 ;
US 20090005431 A1
127264-14-6
5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
potassium hydroxide in acetonitrile T=25 - 45°C; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2009/125430 A2, ;
Page/Page column 7; 11 ;
1072227-73-6
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
ammonia in methanol T=28 - 45°C; 5 - 7 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2008/126106 A2, ;
Page/Page column 17; 31; 31-32 ;
1189753-52-3
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
1.1: hydrogenchloride / methanol / 7 h / 20 - 30 °C 2.1: sulfuric acid / 12 h / 85 - 90 °C 3.1: ethanol / 1 h 4.1: potassium carbonate / water / 0.5 h / 25 - 30 °C 4.2: 12 h / 25 - 75 °C View Scheme
参考文献
Organic Process Research and Development, , vol. 16, # 10 p. 1591 - 1597
133099-11-3
(S)-alpha,alpha-二苯-3-吡咯烷乙酰胺
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
1.1: sulfuric acid / 12 h / 85 - 90 °C 2.1: ethanol / 1 h 3.1: potassium carbonate / water / 0.5 h / 25 - 30 °C 3.2: 12 h / 25 - 75 °C View Scheme
参考文献
Organic Process Research and Development, , vol. 16, # 10 p. 1591 - 1597
90843-31-5
5-乙酰基-2,3-二氢苯并[b]呋喃
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
1.1: toluene-4-sulfonic acid / methanol / 0.5 h / 0 - 5 °C 1.2: 6 h / 0 - 5 °C 2.1: sodium tetrahydroborate / tetrahydrofuran / 1 h / 5 - 10 °C / |Inert atmosphere 2.2: 4 h / 45 - 50 °C / |Inert atmosphere 3.1: potassium carbonate / water / 0.5 h / 25 - 30 °C 3.2: 12 h / 25 - 75 °C View Scheme
参考文献
Organic Process Research and Development, , vol. 16, # 10 p. 1591 - 1597
151427-19-9
2-溴-1-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)乙酮
→
反应条件
133099-04-4
达非那新
反应条件
1.1: sodium tetrahydroborate / tetrahydrofuran / 1 h / 5 - 10 °C / |Inert atmosphere 1.2: 4 h / 45 - 50 °C / |Inert atmosphere 2.1: potassium carbonate / water / 0.5 h / 25 - 30 °C 2.2: 12 h / 25 - 75 °C View Scheme
参考文献
Organic Process Research and Development, , vol. 16, # 10 p. 1591 - 1597
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