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沙芬酰胺
合成路线
(共 6 条)
66742-57-2
4-(3-氟苄氧基)苯甲醛
+
33208-99-0
L-丙氨酰胺盐酸盐
→
反应条件
133865-89-1
沙芬酰胺
反应条件
1: With triethylamine in methanol T=20 - 25°C; 1 h; 2: With hydrogen; platinum on carbon in methanol T=20 - 35°C; P=750.075 - 3750.38 Torr; 5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.
Patent: WO2009/74478 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 60-62 ;
1000370-31-9
→
反应条件
133865-89-1
沙芬酰胺
反应条件
hydrogen; platinum on carbon in methanol T=35°C; P=3750.38 Torr; 1 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.
Patent: WO2007/147491 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 34-35 ;
7324-05-2
L-丙氨酰胺
+
66742-57-2
4-(3-氟苄氧基)苯甲醛
→
反应条件
133865-89-1
沙芬酰胺
反应条件
1: in methanol T=20 - 25°C; 1 h; 2: With hydrogen; platinum on carbon in methanol T=20 - 35°C; P=750.075 - 3750.38 Torr; 5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.
Patent: WO2007/147491 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 32 ;
66742-57-2
4-(3-氟苄氧基)苯甲醛
+
80222-96-4
2-氨基丙酰胺盐酸盐
→
反应条件
133865-89-1
沙芬酰胺
+
174756-44-6
反应条件
1: With triethylamine in methanol T=25°C; 10.1667 h; 2: With sodium hydroxide; sodium tetrahydroborate in methanol; water T=5 - 10°C; 1 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2009/74478 A1, ;
Page/Page column 71-72 ;
66742-57-2
4-(3-氟苄氧基)苯甲醛
+
33208-99-0
L-丙氨酰胺盐酸盐
→
反应条件
133865-89-1
沙芬酰胺
+
174756-44-6
反应条件
1: (S)-2-amino-propionamide hydrochloride With sodium methylate in methanol; ethanol T=17 - 23°C; 1.25 h; 2: 4-(3-fluoro-benzyloxy)-benzaldehyde in methanol T=20°C; 20.5 h; 3: With sodium tetrahydroborate in methanol T=3 - 10°C; 2 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2009/74478 A1, ;
Page/Page column 64-65 ;
35661-39-3
Fmoc-L-丙氨酸
+
456-47-3
3-氟苄醇
+
211617-68-4
→
反应条件
133865-89-1
沙芬酰胺
反应条件
Multistep reaction.;
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 20 p. 4909 - 4916