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甲醛
63148-62-9
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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
(R)-佐匹克隆杂质
合成路线
(共 9 条)
1107971-11-8
→
反应条件
138680-08-7
(R)-佐匹克隆杂质
反应条件
potassium carbonate in dichloromethane; water T=20°C; pH=10;
参考文献
ESTEVE QUIMICA, S.A.
Patent: EP2020403 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 8 ;
915038-31-2
→
反应条件
138680-08-7
(R)-佐匹克隆杂质
反应条件
potassium carbonate in dichloromethane; water; ethyl acetate T=30 - 65°C;
参考文献
LEK Pharmaceuticals d.d.
Patent: EP2345655 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 12 ;
144025-94-5
→
反应条件
138680-08-7
(R)-佐匹克隆杂质
反应条件
sodium hydroxide in dichloromethane; water pH=11;
参考文献
USV LIMITED
Patent: WO2009/63486 A2, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 22 ;
138729-47-2
右佐匹克隆
→
反应条件
138680-08-7
(R)-佐匹克隆杂质
反应条件
isopropylamine in N,N-dimethyl-formamide T=85°C; 6 h;
参考文献
LEK Pharmaceuticals d.d.
Patent: EP2345655 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 14 ;
863393-46-8
→
反应条件
138680-08-7
(R)-佐匹克隆杂质
反应条件
potassium carbonate in ethyl acetate
参考文献
Wessel, Thomas; Caron, Judy
Patent: US2005/222156 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 3 ;
43200-80-2
佐匹克隆
→
反应条件
138680-08-7
(R)-佐匹克隆杂质
+
138729-47-2
右佐匹克隆
反应条件
Chiralpak.(R). AS-V in ethanol Resolution of racemate; Purification / work up;
参考文献
LEK Pharmaceuticals d.d.
Patent: EP2345655 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 12 ;
138680-08-7
(R)-佐匹克隆杂质
→
反应条件
43200-81-3
6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮
反应条件
1: With trifluoroacetic acid in dichloromethane 18 h; Heating / reflux; 2: With water; sodium hydrogencarbonate in dichloromethane T=0°C; pH=7.5 - 8; Product distribution / selectivity;
参考文献
USV LIMITED
Patent: WO2009/63486 A2, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 22; 23 ;
138680-08-7
(R)-佐匹克隆杂质
→
反应条件
43200-80-2
佐匹克隆
反应条件
1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene in xylene T=70 - 100°C; 1.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Finkelstein, Nina; Mendelovici, Marioara
Patent: US2009/18336 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 8 ;
138680-08-7
(R)-佐匹克隆杂质
→
反应条件
138729-47-2
右佐匹克隆
反应条件
triethylamine in N,N-dimethyl-formamide T=120°C; 2 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
LEK Pharmaceuticals d.d.
Patent: EP2345655 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 12 ;