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471-34-1
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乙二醇
甲醛
63148-62-9
MDI
丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
1403477-45-1
合成路线
(共 7 条)
1403477-45-1
→
反应条件
147403-03-0
阿齐沙坦
反应条件
sodium methylate in tetrahydrofuran T=20°C; 4 h;
参考文献
ZENTIVA, K.S.; RADL, Stanislav; STACH, Jan
Patent: WO2012/139535 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 12-13 ;
1403477-45-1
→
反应条件
147403-03-0
阿齐沙坦
+
147403-52-9
1-[[2-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)[1,1-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯
反应条件
sodium methylate in 1-methyl-pyrrolidin-2-one T=20°C; 4 h;
参考文献
WO2012/139535 A1, ;
Page/Page column 12-13 ;
1403477-45-1
→
反应条件
147403-65-4
2-乙氧基-1-((2-(n-羟基甲脒基)-[1,1-联苯]-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸甲酯
+
147403-03-0
阿齐沙坦
反应条件
potassium tert-butylate in 1-methyl-pyrrolidin-2-one T=20°C; 4 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2012/139535 A1, ;
Page/Page column 12-13 ;
1403477-45-1
→
反应条件
147403-03-0
阿齐沙坦
+
147403-52-9
1-[[2-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)[1,1-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯
反应条件
sodium methylate in 1-methyl-pyrrolidin-2-one T=20°C; 4 h;
参考文献
ZENTIVA, K.S.; RADL, Stanislav; STACH, Jan
Patent: WO2012/139535 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 12-13 ;
1403477-45-1
→
反应条件
147403-52-9
1-[[2-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)[1,1-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯
反应条件
potassium carbonate in dimethyl sulfoxide T=20°C; 3 h; Reagent/catalyst;
参考文献
Radl, Stanislav; Cerny, Josef; Stach, Jan; Holec, Jan; Pisa, Ondrej; Gablikova, Zuzana
Journal of Heterocyclic Chemistry, 2013 , vol. 50, # 4 p. 929 - 936
1403477-45-1
→
反应条件
1403474-78-1
+
147403-52-9
1-[[2-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)[1,1-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯
反应条件
1: potassium tert-butylate / 1-methyl-pyrrolidin-2-one / 4 h / 20 °C 2: pyridine / N,N-dimethyl-formamide / 0.5 h / 0 °C / Cooling with water-ice 3: xylene / 2 h / Reflux View Scheme
参考文献
ZENTIVA, K.S.; RADL, Stanislav; STACH, Jan
Patent: WO2012/139535 A1, 2012 ;
1403477-45-1
→
反应条件
147403-65-4
2-乙氧基-1-((2-(n-羟基甲脒基)-[1,1-联苯]-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸甲酯
+
147403-03-0
阿齐沙坦
反应条件
potassium tert-butylate in 1-methyl-pyrrolidin-2-one T=20°C; 4 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2012/139535 A1, ;
Page/Page column 12-13 ;