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泊沙康唑中间体-6
合成路线
（共 11 条）
1774-47-6
三甲基碘化亚砜
+
86404-63-9
2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮
→
反应条件
86386-76-7
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧基丙基]-1H-1,2,4-噻唑
反应条件
sodium hydroxide in toluene T=80°C; Corey-Chaykovsky epoxidation; 0.833333 h; microwave irradiation;
参考文献
Lebouvier, Nicolas; Giraud, Francis; Corbin, Typhanie; Na, Young Min; Le Baut, Guillaume; Marchand, Pascal; Le Borgne, Marc
Tetrahedron Letters, 2006 , vol. 47, # 36 p. 6479 - 6483
2181-42-2
三甲基碘化锍
+
86404-63-9
2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮
→
反应条件
86386-76-7
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧基丙基]-1H-1,2,4-噻唑
反应条件
sodium hydroxide in toluene T=60°C;
参考文献
Wang, Yan; Damu, Guri L.V.; Lv, Jing-Song; Geng, Rong-Xia; Yang, Da-Cheng; Zhou, Cheng-He
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012 , vol. 22, # 17 p. 5363 - 5366
→
反应条件
86386-76-7
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧基丙基]-1H-1,2,4-噻唑
反应条件
1: trimethylsulfoxonium iodide With sodium hydride in dimethyl sulfoxide 1 h; 2: 1-(2,4-difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethan-1-one in dimethyl sulfoxide T=20°C; 12 h;
参考文献
Aher, Nilkanth G.; Pore, Vandana S.; Mishra, Nripendra N.; Kumar, Awanit; Shukla, Praveen K.; Sharma, Aanchal; Bhat, Manoj K.
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009 , vol. 19, # 3 p. 759 - 763
1030268-24-6
+
86404-63-9
2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮
→
反应条件
86386-76-7
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧基丙基]-1H-1,2,4-噻唑
反应条件
sodium hydroxide in toluene T=60°C; 3 h;
参考文献
Chai, Xiaoyun; Zhang, Jun; Hu, Honggang; Yu, Shichong; Sun, Qingyan; Dan, Zhigang; Jiang, Yuanying; Wu, Qiuye
European Journal of Medicinal Chemistry, 2009 , vol. 44, # 5 p. 1913 - 1920
86404-63-9
2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮
→
反应条件
86386-76-7
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧基丙基]-1H-1,2,4-噻唑
反应条件
trimethylsulfoxonium iodide; cetylmonomethylammonium bromide; sodium hydroxide in toluene T=60°C; 3 h;
参考文献
Chai, Xiaoyun; Yu, Shichong; Jiang, Yongwei; Zou, Yan; Wu, Qiuye; Zhang, Dazhi; Jiang, Yuanying; Cao, Yongbing; Sun, Qingyan
Archives of Pharmacal Research, 2012 , vol. 35, # 11 p. 1895 - 1901
51336-94-8
2-氯-2',4'-二氟苯乙酮
→
反应条件
86386-76-7
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧基丙基]-1H-1,2,4-噻唑
反应条件
1: 99 percent / K2CO3 / acetonitrile / 0.83 h / 85 °C / microwave irradiation 2: 97 percent / aq. NaOH / toluene / 0.83 h / 80 °C / microwave irradiation View Scheme
参考文献
Upadhayaya, Ram Shankar; Jain, Sanjay; Sinha, Neelima; Kishore, Nawal; Chandra, Ramesh; Arora, Sudershan K.
European Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 39, # 7 p. 579 - 592
372-18-9
1,3-二氟苯
→
反应条件
86386-76-7
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧基丙基]-1H-1,2,4-噻唑
反应条件
1: CH2Cl2 View Scheme
参考文献
Karki, Rajeshri G.; Gokhale, Vijay M.; Kharkar, Prashant S.; Kulkarni, Vithal M.
Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 42, # 2 p. 372 - 381
1774-47-6
三甲基碘化亚砜
→
反应条件
86386-76-7
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧基丙基]-1H-1,2,4-噻唑
反应条件
sodium hydroxide; N-hexadecyl-N,N,N-trimethylammonium bromide in toluene T=60°C; 3 h;
参考文献
Heravi, Majid M.; Motamedi, Radineh
Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, 2004 , vol. 179, # 11 p. 2329 - 2334
70775-39-2
+
86404-63-9
2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮
→
反应条件
86386-76-7
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧基丙基]-1H-1,2,4-噻唑
反应条件
暂无反应条件数据
参考文献
Itoh, Hiroyuki; Yoneda, Rieko; Tobitsuka, Junzo; Ohta, Hiroshi; Takahi, Yukiyoshi; Tsuda, Mikio; Takeshiba, Hideo
Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2003 , vol. 51, # 9 p. 1113 - 1116
141113-42-0
泊沙康唑中间体-6
→
反应条件
141113-41-9
(R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[1H-1,2,4]三唑-1-基丙烷-1,2-二醇
反应条件
1: 75 percent / HCOOH, H2O / 18 h / Heating View Scheme
参考文献
Lovey, Raymond G.; Saksena, Anil K.; Girijavallabhan, Viyyoor M.
Tetrahedron Letters, 1994 , vol. 35, # 33 p. 6047 - 6050
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