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依来曲普坦
合成路线
（共 28 条）
873-55-2
苯亚磺酸钠
→
反应条件
143322-58-1
依来曲普坦
反应条件
1.1: water; isopropyl alcohol / 42 h / 70 °C 2.1: 5 Pd(II)/C(eggshell); hydrogen / methanol / 18 h / 60 °C / 3102.97 Torr 3.1: sulfuric acid; sodium nitrite / water; acetonitrile / 1 h / 4 °C 3.2: 4 - 20 °C 4.1: calcium chloride; potassium hydroxide / water; acetonitrile 5.1: sulfuric acid / water; acetonitrile / 16 h / 80 °C View Scheme
参考文献
Organic Process Research and Development, , vol. 15, # 1 p. 98 - 103
6404-31-5
N-苄氧羰基-D-脯氨酸
→
反应条件
143322-58-1
依来曲普坦
反应条件
1.1: oxalyl dichloride / dichloromethane / 1 h / 20 °C 2.1: ethylmagnesium bromide / dichloromethane; diethyl ether / 0.5 h / Reflux 2.2: 10 h / -25 - -15 °C 3.1: lithium aluminium tetrahydride / tetrahydrofuran / 0 °C / Reflux 3.2: 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
US2011/207943 A1, ;
143322-57-0
(R)-5-溴-3-(1-甲基-2-吡咯烷基甲基)-1H-吲哚
→
反应条件
反应条件
1: triethylamine; 4-(N,N-dimethlyamino)pyridine / toluene / 0.25 h 2: tris-(o-tolyl)phosphine; triethylamine; palladium diacetate / N,N-dimethyl-formamide / 0.25 h / 25 - 120 °C 3: sodium hydrogencarbonate / methanol; water / 40 - 50 °C 4: methanesulfonic acid; 5 palladium on charcoal; hydrogen / water; acetone / 25 - 30 °C View Scheme
参考文献
Organic Process Research and Development, , vol. 16, # 12 p. 1917 - 1920
205369-12-6
(R)-N-乙酰基-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚
→
反应条件
反应条件
1: tris-(o-tolyl)phosphine; triethylamine; palladium diacetate / N,N-dimethyl-formamide / 0.25 h / 25 - 120 °C 2: sodium hydrogencarbonate / methanol; water / 40 - 50 °C 3: methanesulfonic acid; 5 palladium on charcoal; hydrogen / water; acetone / 25 - 30 °C View Scheme
参考文献
Organic Process Research and Development, , vol. 16, # 12 p. 1917 - 1920
180637-88-1
→
反应条件
反应条件
1: sodium hydrogencarbonate / methanol; water / 40 - 50 °C 2: methanesulfonic acid; 5 palladium on charcoal; hydrogen / water; acetone / 25 - 30 °C View Scheme
参考文献
Organic Process Research and Development, , vol. 16, # 12 p. 1917 - 1920
1225327-16-1
+
61350-62-7
苄基2-(氯甲酰基)-1-吡咯烷羧酸酯
→
反应条件
143322-58-1
依来曲普坦
反应条件
1.1: ethylmagnesium bromide / dichloromethane; diethyl ether / 0.5 h / Reflux 1.2: 10 h / -25 - -15 °C 2.1: lithium aluminium tetrahydride / tetrahydrofuran / 0 °C / Reflux 2.2: 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
US2011/207943 A1, ;
→
反应条件
反应条件
in ethanol Purification / work up;
参考文献
WO2010/121673 A1, ;
Page/Page column 30-31 ;
143322-58-1
依来曲普坦
→
反应条件
177834-92-3
依来曲普坦氢溴酸盐
反应条件
hydrogen bromide in acetone T=20°C; 0.25 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
KANSAL, Vinod Kumar; MISTRY, Dhirenkumar N.; PATEL, Rakesh Ravjibhai; PANDEY, Saurabh
Patent: US2009/299077 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 8 ;
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