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他索沙坦
合成路线
(共 6 条)
149049-80-9
→
反应条件
145733-36-4
他索沙坦
反应条件
potassium hydroxide; methanesulfonic acid in water; toluene
参考文献
American Home Products Corporation
Patent: US5149699 A1, 1992 ;
US 5149699 A
153042-17-2
→
反应条件
145733-36-4
他索沙坦
反应条件
methanesulfonic acid in toluene 24 h; Heating;
参考文献
Ellingboe, John W.; Antane, Madelene; Nguyen, Thomas T.; Collini, Michael D.; Antane, Schuyler; et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 4 p. 542 - 550
1501-06-0
乙酰戊二酸二乙酯
→
反应条件
145733-36-4
他索沙坦
反应条件
1: 51 percent / EtONa / ethanol / 22 h / Heating 2: 72 percent / POCl3, N,N-dimethylaniline / 2 h / Heating 3: 69 percent / NaHCO3 / butan-1-ol / 48 h / Heating 4: 83 percent / aq. Na2CO3, tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0) / ethanol; toluene / 16 h / Heating 5: 73 percent / methanesulfonic acid / toluene / 24 h / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 37, # 4 p. 542 - 550
22814-39-7
→
反应条件
145733-36-4
他索沙坦
反应条件
1: 69 percent / NaHCO3 / butan-1-ol / 48 h / Heating 2: 83 percent / aq. Na2CO3, tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0) / ethanol; toluene / 16 h / Heating 3: 73 percent / methanesulfonic acid / toluene / 24 h / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 37, # 4 p. 542 - 550
22814-29-5
4-羟基-2,6-二甲基-5-嘧啶丙酸乙酯
→
反应条件
145733-36-4
他索沙坦
反应条件
1: 72 percent / POCl3, N,N-dimethylaniline / 2 h / Heating 2: 69 percent / NaHCO3 / butan-1-ol / 48 h / Heating 3: 83 percent / aq. Na2CO3, tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0) / ethanol; toluene / 16 h / Heating 4: 73 percent / methanesulfonic acid / toluene / 24 h / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 37, # 4 p. 542 - 550
145733-62-6
8-[(4-溴苯基)甲基]-5,8-二氢-2,4-二甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(6H)-酮
→
反应条件
145733-36-4
他索沙坦
反应条件
1: 83 percent / aq. Na2CO3, tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0) / ethanol; toluene / 16 h / Heating 2: 73 percent / methanesulfonic acid / toluene / 24 h / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 37, # 4 p. 542 - 550