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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
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普瑞巴林
合成路线
(共 89 条)
181289-17-8
→
反应条件
148553-50-8
普瑞巴林
反应条件
1.1: water; lithium hydroxide hydrate / 12 h / 60 °C 1.2: 20 °C / pH 2 2.1: ethyl acetate / 20 °C / Reflux 3.1: hydrogenchloride / dichloromethane; water / 1 h 3.2: 2 h / 20 - 25 °C View Scheme
参考文献
WO2012/59797 A1, ;
1374689-17-4
→
反应条件
148553-50-8
普瑞巴林
反应条件
1.1: sulfuric acid / ethyl acetate / 4 h / Reflux 2.1: ethyl acetate / 20 °C / Reflux 3.1: hydrogenchloride / dichloromethane; water / 1 h 3.2: 2 h / 20 - 25 °C View Scheme
参考文献
WO2012/59797 A1, ;
74611-85-1
→
反应条件
148553-50-8
普瑞巴林
反应条件
1: triethylamine; potassium carbonate / dichloromethane / 16 h / 20 °C 2: sodium hydroxide / water; tetrahydrofuran / 16 h / 60 - 65 °C / |Reflux 3: palladium 10 on activated carbon; hydrogen / methanol / 24 h / 20 °C View Scheme
参考文献
WO2013/76225 A1, ;
1439214-11-5
→
反应条件
148553-50-8
普瑞巴林
反应条件
1: sodium hydroxide / water; tetrahydrofuran / 16 h / 60 - 65 °C / |Reflux 2: palladium 10 on activated carbon; hydrogen / methanol / 24 h / 20 °C View Scheme
参考文献
WO2013/76225 A1, ;
34993-63-0
5-甲基己基-2-丁烯酸乙酯
→
反应条件
148553-50-8
普瑞巴林
反应条件
1.1: 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene / 6 h / 0 - 20 °C / Inert atmosphere 2.1: potassium hydroxide; water / 0 - 20 °C 2.2: Raney nickel / 20 °C / 2585.81 Torr 2.3: 0 - 3 °C / pH 7 3.1: (S)-α-hydroxybenzeneacetic acid / isopropyl alcohol; water / Resolution of racemate View Scheme
参考文献
US2012/142949 A1, ;
41653-96-7
5-甲基-2-己烯酸
→
反应条件
148553-50-8
普瑞巴林
反应条件
1.1: thionyl chloride / 3.17 h / 0 - 80 °C 2.1: pyridine / dichloromethane / 0.25 h / 0 - 5 °C 2.2: 0.25 h / 0 - 5 °C 2.3: 4 h / 0 - 20 °C 3.1: 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene / nitromethane / 4 h / -25 - -20 °C 4.1: potassium hydroxide; water 4.2: Raney nickel / 20 °C / 2585.81 Torr 4.3: 0 - 3 °C / pH 7 5.1: (S)-α-hydroxybenzeneacetic acid / isopropyl alcohol; water / Resolution of racemate View Scheme
参考文献
US2012/142949 A1, ;
81530-29-2
→
反应条件
148553-50-8
普瑞巴林
反应条件
1.1: pyridine / dichloromethane / 0.25 h / 0 - 5 °C 1.2: 0.25 h / 0 - 5 °C 1.3: 4 h / 0 - 20 °C 2.1: 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene / nitromethane / 4 h / -25 - -20 °C 3.1: potassium hydroxide; water 3.2: Raney nickel / 20 °C / 2585.81 Torr 3.3: 0 - 3 °C / pH 7 4.1: (S)-α-hydroxybenzeneacetic acid / isopropyl alcohol; water / Resolution of racemate View Scheme
参考文献
US2012/142949 A1, ;
128013-65-0
→
反应条件
148553-50-8
普瑞巴林
反应条件
1.1: potassium hydroxide; water / 0 - 20 °C 1.2: Raney nickel / 20 °C / 2585.81 Torr 1.3: 0 - 3 °C / pH 7 2.1: (S)-α-hydroxybenzeneacetic acid / isopropyl alcohol; water / Resolution of racemate View Scheme
参考文献
US2012/142949 A1, ;
148553-50-8
普瑞巴林
→
反应条件
181289-37-2
反应条件
1: trichloroisocyanuric acid / dichloromethane / 3 h / 5 - 20 °C 2: triethylamine / dichloromethane / 1 h / 5 - 20 °C View Scheme
参考文献
Zagami, Michael; Binda, Matteo; Straniero, Valentina; Valoti, Ermanno; Pallavicini, Marco; Piccolo, Oreste
Tetrahedron Letters, 2012 , vol. 53, # 45 p. 6075 - 6077,3
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