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149506-81-0
合成路线
（共 8 条）
100-39-0
溴化苄
+
50910-54-8
反式-4-氨基环己醇盐酸盐
→
反应条件
149506-81-0
反应条件
potassium carbonate in acetonitrile T=20 - 30°C; 12 h; Inert atmosphere;
参考文献
Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.; Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd.
Patent: EP2481739 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 40 ;
27489-62-9
反式-4-氨基环己醇
+
100-39-0
溴化苄
→
反应条件
149506-81-0
反应条件
potassium carbonate in acetonitrile T=90°C; 16 h;
参考文献
BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY; WASHBURN, William N.; MURUGAIAH SUBBAIAH, Murugaiah Andappan; AHMAD, Saleem
Patent: WO2014/39412 A1, 2014 ;
Location in patent: Paragraph 0288 ;
6850-65-3
4-氨基环己醇
+
100-39-0
溴化苄
→
反应条件
149506-81-0
反应条件
tetra-(n-butyl)ammonium iodide; sodium carbonate in tetrahydrofuran 17 h; Reflux;
参考文献
Kawanishi, Eiji; Matsumura, Takehiko
Patent: US2011/160206 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 27-28 ;
27489-62-9
反式-4-氨基环己醇
+
100-44-7
苄基氯
→
反应条件
162338-03-6
+
149506-81-0
反应条件
sodium hydrogencarbonate in ethanol Heating; Yield given. Yields of byproduct given;
参考文献
Hassner, Alfred; Belostotskii, Anatoly M.
Tetrahedron Letters, 1995 , vol. 36, # 10 p. 1709 - 1712
149506-81-0
→
反应条件
149506-79-6
4-(二苄基氨基)环己酮
反应条件
1: With oxalyl dichloride; dimethyl sulfoxide in dichloromethane T=-78°C; 0.916667 h; 2: With triethylamine in dichloromethane T=-78 - 20°C;
参考文献
US2011/160206 A1, ;
Page/Page column 27-28 ;
4732-69-8
+
67-68-5
二甲基亚砜
+
149506-81-0
→
反应条件
149506-79-6
4-(二苄基氨基)环己酮
反应条件
triethylamine in dichloromethane
参考文献
US5541343 A1, ;
149506-81-0
→
反应条件
755039-90-8
反应条件
1.1: Jone's reagent / acetone / 0.58 h / 20 - 30 °C / Cooling with ice; Inert atmosphere 2.1: sodium acetate; sodium tris(acetoxy)borohydride / acetonitrile / 12 h / 20 - 30 °C / pH 6 - 7 / Inert atmosphere 2.2: pH 8 3.1: hydrogen; acetic acid / palladium 10 on activated carbon / dichloromethane; methanol / 12 h / 20 - 30 °C / 2280.15 Torr / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.; Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd.
Patent: EP2481739 A1, 2012 ;
149506-81-0
→
反应条件
876461-31-3
反应条件
1.1: Jone's reagent / acetone / 0.58 h / 20 - 30 °C / Cooling with ice; Inert atmosphere 2.1: sodium acetate; sodium tris(acetoxy)borohydride / acetonitrile / 12 h / 20 - 30 °C / pH 6 - 7 2.2: pH 8 3.1: hydrogen; acetic acid / palladium 10 on activated carbon / methanol / 12 h / 20 - 30 °C / 2280.15 Torr View Scheme
参考文献
Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.; Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd.
Patent: EP2481739 A1, 2012 ;
