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150323-34-5
合成路线
(共 3 条)
150323-34-5
→
反应条件
150323-38-9
[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三脱氧-N-(2,3-二氢-2-羟基-1H-茚-1-基)-5-[2-[(叔丁基氨基)甲酰]-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺
反应条件
1: 96 percent / H2 / 10percent Pd/C / methanol / 3 h 2: 83 percent / (i-Pr)2NEt / propan-2-ol / 3.5 h 3: aq. LiOH / 1,2-dimethoxy-ethane / 0.5 h 4: imidazole / 1,2-dimethoxy-ethane / 20 h / 0 - 20 °C 5: 92 percent / 1-ethyl-3-<3-(dimethylamino)propyl>carbodiimide hydrochloride, HOBt, Et3N / dimethylformamide / 18 h / 0 - 20 °C 6: 69 percent / 8N HCl / propan-2-ol / 6 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Dorsey; Levin; McDaniel; Vacca; Guare; Darke; Zugay; Emini; Schleif; Quintero; Lin; Chen -; Holloway; Fitzgerald; Axel; Ostovic; Anderson; Huff
Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 21 p. 3443 - 3451
150323-34-5
→
反应条件
150378-17-9
茚地那韦
反应条件
1: 96 percent / H2 / 10percent Pd/C / methanol / 3 h 2: 83 percent / (i-Pr)2NEt / propan-2-ol / 3.5 h 3: aq. LiOH / 1,2-dimethoxy-ethane / 0.5 h 4: imidazole / 1,2-dimethoxy-ethane / 20 h / 0 - 20 °C 5: 92 percent / 1-ethyl-3-<3-(dimethylamino)propyl>carbodiimide hydrochloride, HOBt, Et3N / dimethylformamide / 18 h / 0 - 20 °C 6: 69 percent / 8N HCl / propan-2-ol / 6 h / Ambient temperature 7: 76 percent / Et3N / dimethylformamide / 12 h View Scheme
参考文献
Dorsey; Levin; McDaniel; Vacca; Guare; Darke; Zugay; Emini; Schleif; Quintero; Lin; Chen -; Holloway; Fitzgerald; Axel; Ostovic; Anderson; Huff
Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 21 p. 3443 - 3451
24424-99-5
二碳酸二叔丁酯
→
反应条件
150323-34-5
反应条件
<b>Multi-step reaction with 2 steps<br /> </b>1: 98 percent<br />2: 92 percent<br /> <br />
参考文献
Patane, Michael A.; Scott, Ann L.; Broten, Theodore P.; Chang, Raymond S. L.; Ransom, Richard W.; DiSalvo, Jerry; Forray, Carlos; Bock, Mark G. Journal of Medicinal Chemistry, 1998 , vol. 41, # 8 p. 1205 - 1208