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托伐普坦
合成路线
（共 19 条）
137973-76-3
7-氯-1-[2-甲基-4-[(2-甲基苯甲酰)氨基]苯甲酰基]-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓
→
反应条件
150683-30-0
托伐普坦
反应条件
sodium tetrahydroborate in methanol
参考文献
Torisawa, Yasuhiro; Furuta, Takuya; Nishi, Takao; Aki, Shinji; Minamikawa, Jun-ichi
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007 , vol. 17, # 23 p. 6455 - 6458
137973-76-3
7-氯-1-[2-甲基-4-[(2-甲基苯甲酰)氨基]苯甲酰基]-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓
→
反应条件
反应条件
1: With sodium tetrahydroborate in methanol 1 h; 2: With hydrogenchloride in methanol; water T=20°C;
参考文献
OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Patent: WO2007/26971 A2, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 33-36 ;
30459-70-2
2-甲基-4-硝基苯甲酰氯
→
反应条件
150683-30-0
托伐普坦
反应条件
1: 32 percent / Et3N / CH2Cl2 / 2 h / 20 °C 2: 39 percent / SnCl2*2H2O; conc. HCl / ethanol / 20 °C 3: 53 percent / Et3N / CH2Cl2 / 1.5 h / 20 °C 4: 30 percent / NaBH4 / methanol / 1 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 7, # 8 p. 1743 - 1754
160129-45-3
7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮
→
反应条件
150683-30-0
托伐普坦
反应条件
1: 32 percent / Et3N / CH2Cl2 / 2 h / 20 °C 2: 39 percent / SnCl2*2H2O; conc. HCl / ethanol / 20 °C 3: 53 percent / Et3N / CH2Cl2 / 1.5 h / 20 °C 4: 30 percent / NaBH4 / methanol / 1 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 7, # 8 p. 1743 - 1754
137982-91-3
7-氯-1,2,3,4-四氢-1-(2-甲基-4-硝基苯甲酰基)-5H-1-苯并氮杂卓-5-酮
→
反应条件
150683-30-0
托伐普坦
反应条件
1: 39 percent / SnCl2*2H2O; conc. HCl / ethanol / 20 °C 2: 53 percent / Et3N / CH2Cl2 / 1.5 h / 20 °C 3: 30 percent / NaBH4 / methanol / 1 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 7, # 8 p. 1743 - 1754
137977-97-0
1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-1,2,3,4-四氢-5H-1-苯并氮杂卓-5-酮
→
反应条件
150683-30-0
托伐普坦
反应条件
1: 53 percent / Et3N / CH2Cl2 / 1.5 h / 20 °C 2: 30 percent / NaBH4 / methanol / 1 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 7, # 8 p. 1743 - 1754
804498-94-0
→
反应条件
150683-30-0
托伐普坦
反应条件
1: 96 percent / hydroxylamine hydrochloride; sodium acetate / ethanol; H2O / 2 h / Heating 2: PCl5 / CH2Cl2 / 2 h / 20 °C 3: acetic acid; Zn / 0.5 h / Heating 4: BH3*THF / tetrahydrofuran / 0.5 h / Heating 5: 98 percent / triethylamine / CH2Cl2 / 1 h / 20 °C 6: 82 percent / hydrochloric acid; SnCl2 / ethanol / 2 h / Heating 7: triethylamine / CH2Cl2 / 1 h / 20 °C 8: NaOH / ethanol; H2O / 2 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 14, # 18 p. 6165 - 6173
863762-10-1
→
反应条件
150683-30-0
托伐普坦
反应条件
1: 98 percent / triethylamine / CH2Cl2 / 1 h / 20 °C 2: 82 percent / hydrochloric acid; SnCl2 / ethanol / 2 h / Heating 3: triethylamine / CH2Cl2 / 1 h / 20 °C 4: NaOH / ethanol; H2O / 2 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 14, # 18 p. 6165 - 6173
863762-02-1
→
反应条件
150683-30-0
托伐普坦
反应条件
1: PCl5 / CH2Cl2 / 2 h / 20 °C 2: acetic acid; Zn / 0.5 h / Heating 3: BH3*THF / tetrahydrofuran / 0.5 h / Heating 4: 98 percent / triethylamine / CH2Cl2 / 1 h / 20 °C 5: 82 percent / hydrochloric acid; SnCl2 / ethanol / 2 h / Heating 6: triethylamine / CH2Cl2 / 1 h / 20 °C 7: NaOH / ethanol; H2O / 2 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 14, # 18 p. 6165 - 6173
863762-24-7
→
反应条件
150683-30-0
托伐普坦
反应条件
1: triethylamine / CH2Cl2 / 1 h / 20 °C 2: NaOH / ethanol; H2O / 2 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 14, # 18 p. 6165 - 6173
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