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471-34-1
波生坦中间体(II)
合成路线
（共 11 条）
6292-59-7
4-叔丁基苯磺酰胺
+
150728-13-5
波生坦中间体(I)
→
反应条件
150727-06-3
波生坦中间体(II)
反应条件
1: With potassium carbonate in acetonitrile T=25 - 83°C; Large scale reaction; 2: Large scale reaction;
参考文献
INSTYTUT FARMACEUTYCZNY; SIDORYK, Katarzyna; ŁUNIEWSKI, Wojciech; PUCHALSKA, Maria; ŁASZCZ, Marta; MARUSZAK, Wioleta; KOŚCIUCH, Marta
Patent: WO2014/104904 A1, 2014 ;
Location in patent: Page/Page column 13; 14 ;
329923-17-3
+
6292-59-7
4-叔丁基苯磺酰胺
→
反应条件
150727-06-3
波生坦中间体(II)
反应条件
1: 5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)tetrahydropyrimidine-4,6-dione With trichlorophosphate in toluene 0.5 h; 2: 4-tert-Butylphenylsulphonylamine With sodium carbonate in N,N-dimethyl-formamide T=110 - 115°C;
参考文献
WO2013/186706 A1, ;
Page/Page column 8 ;
90-05-1
愈创木酚
→
反应条件
150727-06-3
波生坦中间体(II)
反应条件
1.1: sodium hydroxide / toluene / 20 °C / Reflux 1.2: 3.5 h / 60 °C / Reflux 2.1: sodium ethanolate / methanol / 6 h / 0 - 35 °C 3.1: trichlorophosphate / 4 h / 103 - 105 °C 3.2: 20 - 80 °C 4.1: potassium carbonate / tetrabutylammomium bromide / toluene / 2 h / Reflux View Scheme
参考文献
WO2011/24056 A2, ;
150726-89-9
2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二甲酯
→
反应条件
150727-06-3
波生坦中间体(II)
反应条件
1.1: sodium ethanolate / methanol / 6 h / 0 - 35 °C 2.1: trichlorophosphate / 4 h / 103 - 105 °C 2.2: 20 - 80 °C 3.1: potassium carbonate / tetrabutylammomium bromide / toluene / 2 h / Reflux View Scheme
参考文献
WO2011/24056 A2, ;
14080-23-0
2-氰基嘧啶
→
反应条件
150727-06-3
波生坦中间体(II)
反应条件
1.1: sodium ethanolate / methanol / 8 h / -3 - 0 °C 1.2: 25 - 30 °C 2.1: sodium ethanolate / methanol / 6 h / 0 - 35 °C 3.1: trichlorophosphate / 4 h / 103 - 105 °C 3.2: 20 - 80 °C 4.1: potassium carbonate / tetrabutylammomium bromide / toluene / 2 h / Reflux View Scheme
参考文献
WO2011/24056 A2, ;
329923-17-3
→
反应条件
150727-06-3
波生坦中间体(II)
反应条件
1.1: trichlorophosphate / 4 h / 103 - 105 °C 1.2: 20 - 80 °C 2.1: potassium carbonate / tetrabutylammomium bromide / toluene / 2 h / Reflux View Scheme
参考文献
WO2011/24056 A2, ;
150728-13-5
波生坦中间体(I)
→
反应条件
150727-06-3
波生坦中间体(II)
反应条件
in dimethyl sulfoxide T=20°C;
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 13, # 5 p. 951 - 954
329923-15-1
4,6-二羟基-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(2-嘧啶基)嘧啶
→
反应条件
150727-06-3
波生坦中间体(II)
反应条件
1.1: trichlorophosphate / acetonitrile / |Reflux 2.1: potassium carbonate / dimethyl sulfoxide / 0.5 h / |Inert atmosphere 2.2: 2 h / 120 °C View Scheme
参考文献
WO2013/57545 A1, ;
20730-58-9
(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯
→
反应条件
150727-06-3
波生坦中间体(II)
反应条件
1.1: sodium methylate / methanol / 3 h / 20 °C / |Inert atmosphere 2.1: trichlorophosphate / acetonitrile / |Reflux 3.1: potassium carbonate / dimethyl sulfoxide / 0.5 h / |Inert atmosphere 3.2: 2 h / 120 °C View Scheme
参考文献
WO2013/57545 A1, ;
107-21-1
乙二醇
+
150727-06-3
波生坦中间体(II)
→
反应条件
174227-14-6
博沙坦杂质D
反应条件
1: ethylene glycol With sodium hydroxide in tetrahydrofuran T=50°C; 0.5 h; 2: 4-tert-butyl-N-[6-chloro-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)-pyrimidin-4-yl]-benzenesulphonamide in tetrahydrofuran T=50 - 65°C; 12 h;
参考文献
WO2009/4374 A1, ;
Page/Page column 16 ;
1
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