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甲醛
63148-62-9
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二甲基亚砜
碳酸氢钠
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155272-73-4
合成路线
(共 8 条)
19263-02-6
+
67-63-0
异丙醇
→
反应条件
155272-73-4
反应条件
toluene-4-sulfonic acid in 2-methyl cyclohexane T=77 - 87°C; 1 - 2 h; Heating / reflux;
参考文献
Wyeth
Patent: US2009/18332 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 8; 13 ;
US 20090018332 A1
2065-75-0
2-溴丙二醛
+
67-63-0
异丙醇
→
反应条件
155272-73-4
反应条件
toluene-4-sulfonic acid in hexane T=67°C;
参考文献
H. Lundbeck A/S
Patent: US2012/129836 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 9 ;
US 20120129836 A1
623564-41-0
+
155272-73-4
→
反应条件
623564-42-1
5,6-二氢-8H-咪唑并[2,1-c][1,4]恶嗪-2-甲醛
+
623564-43-2
5,6-二氢-8H-咪唑并[2,1-c][1,4]恶嗪-3-甲醛
反应条件
1: With sodium methylate in ethanol T=20°C; 2 h; 2: With triethylamine in chloroform 2 h; Heating / reflux;
参考文献
WYETH
Patent: WO2007/16134 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 37; 38 ;
747408-16-8
5,6-二氢-2H-1,4-恶嗪-3-胺
+
155272-73-4
→
反应条件
623564-42-1
5,6-二氢-8H-咪唑并[2,1-c][1,4]恶嗪-2-甲醛
+
623564-43-2
5,6-二氢-8H-咪唑并[2,1-c][1,4]恶嗪-3-甲醛
反应条件
1: in acetonitrile T=30 - 35°C; 2 - 2.5 h; 2: With potassium carbonate in acetonitrile T=70°C; 0.25 - 0.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Wyeth
Patent: US2009/18332 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 4; 13-14 ;
US 20090018332 A1
747408-16-8
5,6-二氢-2H-1,4-恶嗪-3-胺
+
155272-73-4
→
反应条件
623564-42-1
5,6-二氢-8H-咪唑并[2,1-c][1,4]恶嗪-2-甲醛
反应条件
T=30 - 70°C; 1 - 1.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Wyeth
Patent: US2009/18332 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 14 ;
US 20090018332 A1
623564-41-0
+
155272-73-4
→
反应条件
623564-42-1
5,6-二氢-8H-咪唑并[2,1-c][1,4]恶嗪-2-甲醛
+
623564-43-2
5,6-二氢-8H-咪唑并[2,1-c][1,4]恶嗪-3-甲醛
反应条件
1: With sodium methylate in ethanol T=20°C; 2 h; 2: With triethylamine in chloroform 2 h; Heating / reflux;
参考文献
WYETH
Patent: WO2007/16134 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 37; 38 ;
747408-16-8
5,6-二氢-2H-1,4-恶嗪-3-胺
+
155272-73-4
→
反应条件
623564-42-1
5,6-二氢-8H-咪唑并[2,1-c][1,4]恶嗪-2-甲醛
+
623564-43-2
5,6-二氢-8H-咪唑并[2,1-c][1,4]恶嗪-3-甲醛
反应条件
1: in acetonitrile T=30 - 35°C; 2 - 2.5 h; 2: With potassium carbonate in acetonitrile T=70°C; 0.25 - 0.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Wyeth
Patent: US2009/18332 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 4; 13-14 ;
US 20090018332 A1
623564-71-6
+
155272-73-4
→
反应条件
623564-72-7
7H-咪唑并[1,2-c][1,3]噻唑-2-甲醛
反应条件
1: in acetonitrile T=20°C; 19.5 h; 2: With triethylamine in acetonitrile 2 h; Heating / reflux;
参考文献
WYETH
Patent: WO2003/93277 A1, 2003 ;
Location in patent: Page/Page column 110-111 ;