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利奈唑胺碱
合成路线
（共 35 条）
2689-39-6
4-(2-氟-4-硝基苯基)吗啉
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
1.1: ammonium formate / 10 percent Pd/C / methanol; tetrahydrofuran 2.1: NaHCO3 3.1: n-BuLi / tetrahydrofuran; hexane / -78 °C 3.2: hexane; tetrahydrofuran / -78 - 20 °C 4.1: Et3N 5.1: NH3 / methanol View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 12, # 6 p. 857 - 859
168828-81-7
(3-氟-4-吗啉-4-基苯基)氨基甲酸苄酯
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
1.1: n-BuLi / tetrahydrofuran; hexane / -78 °C 1.2: hexane; tetrahydrofuran / -78 - 20 °C 2.1: Et3N 3.1: NH3 / methanol View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 12, # 6 p. 857 - 859
168828-83-9
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
1: 5 h / 70 °C 2: ammonium formate / palladium 10 on activated carbon / methanol / 8 h / 65 °C View Scheme
参考文献
WO2011/114210 A2, ;
1027321-41-0
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
palladium 10 on activated carbon; ammonium formate in methanol T=20°C; Inert atmosphere;
参考文献
Organic Letters, , vol. 10, # 10 p. 1935 - 1938
1345879-82-4
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
1: With hydrogenchloride in dichloromethane; water T=20°C; 1 h; 2: With sodium hydroxide in dichloromethane; water pH=7; cooling with ice; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2011/137222 A1, ;
Example 25 ;
224323-51-7
3-氟-4-(吗啉基)苯基异氰酸酯
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
1.1: tris(n-butyl)phosphine oxide; lithium bromide / o-xylene / 1 h / Reflux 2.1: hydrogenchloride; water / 0.25 h / 20 °C 2.2: pH 8 - 9 View Scheme
参考文献
WO2011/137222 A1, ;
912552-55-7
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
1.1: nitrosobenzene; D-proline / acetonitrile / 24 h / -20 °C 1.2: NaBH4 / methanol 1.3: 86 percent / CuSO4 / methanol 2.1: 96 percent / sodium hydride / tetrahydrofuran / 0 °C 3.1: Et3N / CH2Cl2 / 4 h / 0 °C 4.1: NaN3 / dimethylformamide / 75 °C 5.1: hydrogen / Pd/C / ethyl acetate / 12 h / 760 Torr View Scheme
参考文献
Tetrahedron Letters, , vol. 47, # 38 p. 6799 - 6802
912552-54-6
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
1.1: 95 percent / (COCl)2; DMSO; Et3N / CH2Cl2 / -78 - -60 °C 2.1: nitrosobenzene; D-proline / acetonitrile / 24 h / -20 °C 2.2: NaBH4 / methanol 2.3: 86 percent / CuSO4 / methanol 3.1: 96 percent / sodium hydride / tetrahydrofuran / 0 °C 4.1: Et3N / CH2Cl2 / 4 h / 0 °C 5.1: NaN3 / dimethylformamide / 75 °C 6.1: hydrogen / Pd/C / ethyl acetate / 12 h / 760 Torr View Scheme
参考文献
Tetrahedron Letters, , vol. 47, # 38 p. 6799 - 6802
912552-56-8
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
1: 96 percent / sodium hydride / tetrahydrofuran / 0 °C 2: Et3N / CH2Cl2 / 4 h / 0 °C 3: NaN3 / dimethylformamide / 75 °C 4: hydrogen / Pd/C / ethyl acetate / 12 h / 760 Torr View Scheme
参考文献
Tetrahedron Letters, , vol. 47, # 38 p. 6799 - 6802
350-31-2
4-氯-3-氟硝基苯
→
反应条件
168828-90-8
利奈唑胺碱
反应条件
1.1: Neat (no solvent) 2.1: ammonium formate / palladium 10 on activated carbon / tetrahydrofuran; methanol / 20 °C / Inert atmosphere; cooling with ice 3.1: toluene / -20 °C / Inert atmosphere; Reflux 4.1: tris(n-butyl)phosphine oxide; lithium bromide / o-xylene / 1 h / Reflux 5.1: hydrogenchloride; water / 0.25 h / 20 °C 5.2: pH 8 - 9 View Scheme
参考文献
WO2011/137222 A1, ;
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