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阿瑞吡坦
合成路线
（共 20 条）
252742-72-6
5 -氯甲基-2,4 -二氢[ 1,2,4 ]三唑-3 -酮
+
171338-27-5
(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
potassium carbonate in N,N-dimethyl-formamide T=20°C; 0.5 h;
参考文献
Sandoz AG
Patent: WO2009/106486 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 18 ;
219821-37-1
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
in acetonitrile T=120 - 125°C;
参考文献
Gangula, Srinivas; Elati, Chandrashekhar R.; Mudunuru, Satish Varma; Nardela, Anitha; Dongamanti, Ashok; Bhattacharya, Apurba; Bandichhor, Rakeshwar
Synthetic Communications, 2010 , vol. 40, # 15 p. 2254 - 2268
368-63-8
1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
1: 3.51 kg / BF3*Et2O / acetonitrile / 2 h / 20 °C 2: 47.6 g / 4-toluenesulfonic acid; H2; HCl / Pd/C / tetrahydrofuran; methanol / 3 h / 20 - 25 °C / 1034.32 Torr View Scheme
参考文献
Journal of the American Chemical Society, , vol. 125, # 8 p. 2129 - 2135
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
1: With N-ethyl-N,N-diisopropylamine in acetonitrile T=20°C; 3 h; 2: in acetonitrile T=110°C; P=1125.11 Torr; 55 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Sandoz AG
Patent: WO2009/106486 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 18-19 ;
1349902-81-3
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
potassium hydroxide in ethanol; water T=90 - 100°C; 1 h; Large scale; Reagent/catalystSolvent;
参考文献
US2013/109853 A1, ;
Paragraph 0027-0032 ;
30071-93-3
3,5-双三氟甲基苯乙酮
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
1: 97 percent / borane-methyl sulfide complex; (S)-Me-CBS / various solvent(s); toluene / 1 h / -5 °C 2: 3.51 kg / BF3*Et2O / acetonitrile / 2 h / 20 °C 3: 47.6 g / 4-toluenesulfonic acid; H2; HCl / Pd/C / tetrahydrofuran; methanol / 3 h / 20 - 25 °C / 1034.32 Torr View Scheme
参考文献
Journal of the American Chemical Society, , vol. 125, # 8 p. 2129 - 2135
110843-90-8
4-苄基-2,3-吗啉二酮
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
1: 80 percent / lithium tri(sec-butyl)borohydride; sodium hydroxide; hydrogen peroxide / tetrahydrofuran; H2O / 1 h / 10 °C 2: acetonitrile / 5 - 34 °C 3: 3.51 kg / BF3*Et2O / acetonitrile / 2 h / 20 °C 4: 47.6 g / 4-toluenesulfonic acid; H2; HCl / Pd/C / tetrahydrofuran; methanol / 3 h / 20 - 25 °C / 1034.32 Torr View Scheme
参考文献
Journal of the American Chemical Society, , vol. 125, # 8 p. 2129 - 2135
104-63-2
N-苄基乙醇胺
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
1: 76 percent / tetrahydrofuran; H2O / 21 h / Heating 2: acetonitrile / 5 - 34 °C 3: 3.51 kg / BF3*Et2O / acetonitrile / 2 h / 20 °C 4: 47.6 g / 4-toluenesulfonic acid; H2; HCl / Pd/C / tetrahydrofuran; methanol / 3 h / 20 - 25 °C / 1034.32 Torr View Scheme
参考文献
Journal of the American Chemical Society, , vol. 125, # 8 p. 2129 - 2135
287930-73-8
4-苄基-2-羟基-吗啉-3-酮
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
1: acetonitrile / 5 - 34 °C 2: 3.51 kg / BF3*Et2O / acetonitrile / 2 h / 20 °C 3: 47.6 g / 4-toluenesulfonic acid; H2; HCl / Pd/C / tetrahydrofuran; methanol / 3 h / 20 - 25 °C / 1034.32 Torr View Scheme
参考文献
Journal of the American Chemical Society, , vol. 125, # 8 p. 2129 - 2135
502536-97-2
→
反应条件
170729-80-3
阿瑞吡坦
反应条件
1: boron trifluoride etherate / toluene; heptane / 1 h / 20 °C 2: KO-t-Bu / 2-methyl-propan-2-ol; hexane / 16 h / 22 °C 3: 47.6 g / 4-toluenesulfonic acid; H2; HCl / Pd/C / tetrahydrofuran; methanol / 3 h / 20 - 25 °C / 1034.32 Torr View Scheme
参考文献
Journal of the American Chemical Society, , vol. 125, # 8 p. 2129 - 2135
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