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碳酸氢钠
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他达拉非EP杂质
合成路线
（共 8 条）
171596-29-5
他达那非
→
反应条件
171596-27-3
他达拉非EP杂质
反应条件
1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene in dimethyl sulfoxide; isopropyl alcohol T=83°C; 5 h;
参考文献
Tetrahedron Asymmetry, , vol. 19, # 4 p. 435 - 442
74-89-5
甲胺
+
629652-44-4
(1R,3S)-1-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-2-(2-氯乙酰基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯
→
反应条件
171596-27-3
他达拉非EP杂质
反应条件
in ethanol Heating;
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542
74-89-5
甲胺
+
171489-59-1
顺式-(1R,3R)-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-B]吲哚-3-羧酸甲酯盐酸盐
→
反应条件
171596-27-3
他达拉非EP杂质
+
171596-29-5
他达那非
反应条件
in methanol T=50°C; 16 h;
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515
120-57-0
胡椒醛
→
反应条件
171596-27-3
他达拉非EP杂质
反应条件
1: 35 percent / TFA / CH2Cl2 / 20 °C 2: 72 percent / NaHCO3 / CHCl3 / 20 °C 3: 81 percent / ethanol / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542
4299-70-1
L-色氨酸甲酯
→
反应条件
171596-27-3
他达拉非EP杂质
反应条件
1: 35 percent / TFA / CH2Cl2 / 20 °C 2: 72 percent / NaHCO3 / CHCl3 / 20 °C 3: 81 percent / ethanol / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542
171596-44-4
(1R,3S)-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-B]吲哚-3-羧酸甲酯盐酸盐他达那非杂质
→
反应条件
171596-27-3
他达拉非EP杂质
反应条件
1: 72 percent / NaHCO3 / CHCl3 / 20 °C 2: 81 percent / ethanol / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542
14907-27-8
D-色氨酸甲酯盐酸盐
→
反应条件
171596-27-3
他达拉非EP杂质
反应条件
1: 25 percent / TFA / methanol; CH2Cl2 / 60 h / 20 °C 2: 91 percent / sodium bicarbonate / CH2Cl2 / 1 h / 0 °C 3: 1.1 percent / methanol / 16 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515
171596-41-1
(1R,3r)-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲基二氧基苯基)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯
→
反应条件
171596-27-3
他达拉非EP杂质
反应条件
1: 91 percent / sodium bicarbonate / CH2Cl2 / 1 h / 0 °C 2: 1.1 percent / methanol / 16 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515
