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顺式-ent-他达拉非
合成路线
(共 14 条)
629652-72-8
ENT-他达拉非
→
反应条件
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene in ethanol; dimethyl sulfoxide T=80°C; 3 h;
参考文献
Xiao, Sen; Shi, Xiao-Xin; Ni, Feng; Xing, Jing; Yan, Jing-Jing; Liu, Shi-Ling
European Journal of Organic Chemistry, 2010 , # 9 p. 1711 - 1716
749864-19-5
→
反应条件
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
piperidine in N,N-dimethyl-formamide T=50°C; 24 h;
参考文献
Revell, Jefferson D.; Srinivasan, Natarajan; Ganesan
Synlett, 2004 , # 8 p. 1428 - 1430
74-89-5
甲胺
+
629652-40-0
(1S,3R)-1-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基-2-(2-氯-乙酰基)-2,3,4,9-四氢-1H-b-咔啉-3-羧酸甲酯
→
反应条件
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
in methanol T=50°C; 24 h;
参考文献
Revell, Jefferson D.; Srinivasan, Natarajan; Ganesan
Synlett, 2004 , # 8 p. 1428 - 1430
120-57-0
胡椒醛
+
1422164-53-1
→
反应条件
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
hydrogenchloride in 1,4-dioxane; water T=100°C; Pictet-Spengler Synthesis; 1 h;
参考文献
Vedantham, Ravindra; Shanmugam, Sakthivel; Vetukuri, Prasadaraju Vnkv; Khagga, Mukkanti; Bandichhor, Rakeshwar
Arkivoc, 2012 , vol. 2013, # 2 p. 22 - 32
120-57-0
胡椒醛
+
1422164-52-0
→
反应条件
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
trifluoroacetic acid in toluene T=110°C; 8 h;
参考文献
Vedantham, Ravindra; Shanmugam, Sakthivel; Vetukuri, Prasadaraju Vnkv; Khagga, Mukkanti; Bandichhor, Rakeshwar
Arkivoc, 2012 , vol. 2013, # 2 p. 22 - 32
14907-27-8
D-色氨酸甲酯盐酸盐
→
反应条件
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
1: 24 percent / TFA / methanol; CH2Cl2 / 60 h / 20 °C 2: sodium bicarbonate / CH2Cl2 / 1 h / 0 °C 3: 21 percent / methanol / 48 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515
171596-42-2
(1S,3R)-甲基-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸酯
→
反应条件
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
1: sodium bicarbonate / CH2Cl2 / 1 h / 0 °C 2: 21 percent / methanol / 48 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515
120-57-0
胡椒醛
→
反应条件
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
1: 24 percent / TFA / methanol; CH2Cl2 / 60 h / 20 °C 2: sodium bicarbonate / CH2Cl2 / 1 h / 0 °C 3: 21 percent / methanol / 48 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515
4299-70-1
L-色氨酸甲酯
→
反应条件
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
1: 27 percent / TFA / CH2Cl2 / 20 °C 2: 72 percent / NaHCO3 / CHCl3 / 20 °C 3: 70 percent / ethanol / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542
74-89-5
甲胺
+
629652-40-0
(1S,3R)-1-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基-2-(2-氯-乙酰基)-2,3,4,9-四氢-1H-b-咔啉-3-羧酸甲酯
→
反应条件
629652-72-8
ENT-他达拉非
+
171596-28-4
顺式-ent-他达拉非
反应条件
in methanol T=50°C; 48 h;
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515
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