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碳酸氢钠
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吉非替尼
合成路线
(共 35 条)
199327-61-2
7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮
+
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1: 7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)-3,4-dihydroquinazolin-4-one With thionyl chloride in N,N-dimethyl-formamide 2 h; Heating; 2: para-fluoro-meta-chloroaniline in N,N-dimethyl-formamide T=100°C; 1 h; Further stages.;
参考文献
Chandregowda, Venkateshappa; Venkateswara Rao, Gudapati; Chandrasekara Reddy, Goukanapalli
Heterocycles, 2007 , vol. 71, # 1 p. 39 - 48
7357-67-7
N-(3-氯丙基)吗啉
+
184475-71-6
4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-喹唑啉-6-醇
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
potassium carbonate in N,N-dimethyl-formamide T=80°C; 12 h;
参考文献
Knesl, Petr; Roeseling, Dirk; Jordis, Ulrich
Molecules, 2006 , vol. 11, # 4 p. 286 - 297
1020109-17-4
+
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1: 4-chloro-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline in isopropyl alcohol; toluene T=20°C; 1 h; 2: para-fluoro-meta-chloroaniline in isopropyl alcohol; toluene T=66°C; 1 h; 3: With sodium hydroxide in water; isopropyl alcohol; toluene T=64°C; Alkaline aqueous solution;
参考文献
WO2004/24703 A1, ;
Page 11-12 ;
WO 2004/024703 A1
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
+
199327-59-8
4-氯-7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]喹唑啉
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
in isopropyl alcohol T=80°C; 0.533333 h; Microwave irradiation;
参考文献
Marzaro, Giovanni; Guiotto, Adriano; Pastorini, Giovanni; Chilin, Adriana
Tetrahedron, 2010 , vol. 66, # 4 p. 962 - 968
110-91-8
吗啉
+
912556-91-3
吉非替尼中间体B
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
potassium iodide in N,N-dimethyl-formamide T=60°C; 0.5 h;
参考文献
Ming, Dong Li; You, Guang Zheng; Ji, Min
Molecules, 2007 , vol. 12, # 3 p. 673 - 678
110-91-8
吗啉
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
in N,N-dimethyl-formamide
参考文献
Zeneca Limited
Patent: US5770599 A1, 1998 ;
675126-27-9
吉非替尼中间体
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
toluene-4-sulfonic acid in toluene T=20 - 110°C; 113 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2005/23783 A1, ;
Page/Page column 16 ;
WO 2005/023783 A1
958669-55-1
+
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
3-chloro-4-fluoroaniline hydrochloride in isopropyl alcohol 24 h; Heating;
参考文献
Chandregowda, Venkateshappa; Rao, Gudapati Venkateswara; Reddy, Goukanapalli Chandrasekara
Synthetic Communications, 2007 , vol. 37, # 19 p. 3409 - 3415
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
acetic acid T=125 - 130°C; 3 h;
参考文献
Chandregowda, Venkateshappa; Rao, Gudapati Venkateswara; Reddy, Goukanapalli Chandrasekara
Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 5 p. 813 - 816
6702-50-7
3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1: 95 percent / K2CO3 / dimethylformamide / 4 h / 70 °C 2: 89 percent / nitric acid; acetic acid; acetic anhydride / 6 h / 20 °C 3: 77 percent / Fe; acetic acid / methanol / 0.5 h / 50 - 60 °C 4: 92 percent / ethanol / 6 h / Heating 5: 86 percent / SOCl2 / dimethylformamide / 4 h / Heating 6: 93 percent / propan-2-ol / 3 h / Heating 7: 78 percent / KI / dimethylformamide / 0.5 h / 60 °C View Scheme
参考文献
Molecules, , vol. 12, # 3 p. 673 - 678
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