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二甲基亚砜
碳酸氢钠
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吉非替尼
合成路线
（共 35 条）
380844-22-4
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1: 89 percent / nitric acid; acetic acid; acetic anhydride / 6 h / 20 °C 2: 77 percent / Fe; acetic acid / methanol / 0.5 h / 50 - 60 °C 3: 92 percent / ethanol / 6 h / Heating 4: 86 percent / SOCl2 / dimethylformamide / 4 h / Heating 5: 93 percent / propan-2-ol / 3 h / Heating 6: 78 percent / KI / dimethylformamide / 0.5 h / 60 °C View Scheme
参考文献
Molecules, , vol. 12, # 3 p. 673 - 678
380844-24-6
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1: 77 percent / Fe; acetic acid / methanol / 0.5 h / 50 - 60 °C 2: 92 percent / ethanol / 6 h / Heating 3: 86 percent / SOCl2 / dimethylformamide / 4 h / Heating 4: 93 percent / propan-2-ol / 3 h / Heating 5: 78 percent / KI / dimethylformamide / 0.5 h / 60 °C View Scheme
参考文献
Molecules, , vol. 12, # 3 p. 673 - 678
199327-61-2
7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1.1: P2S5 / pyridine / 24 h / Heating 2.1: aq. NaOH / methanol / 15 - 20 °C 2.2: 8.3 g / methanol; H2O / 5 h / 20 °C 3.1: 85 percent / 3-chloro-4-fluoroaniline hydrochloride / propan-2-ol / 24 h / Heating View Scheme
参考文献
Synthetic Communications, , vol. 37, # 19 p. 3409 - 3415
675126-26-8
4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1.1: FeCl3; hydrazine hydrate / H2O; methanol / 3 h / Heating 1.2: 86 percent / HCl / H2O / 90 - 130 °C 2.1: thionyl chloride / dimethylformamide / 2 h / Heating 2.2: 73 percent / dimethylformamide / 1 h / 100 °C View Scheme
参考文献
Heterocycles, , vol. 71, # 1 p. 39 - 48
214472-37-4
4-甲氧基-5-(3-(吗啉-4-基)丙氧基)-2-硝基苯甲酸甲酯
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1: hydrogen / palladium on activated carbon / methanol 2: 78 percent / 2-methoxy-ethanol / 2 h / 115 °C 3: oxalyl chloride / CHCl3; dimethylformamide / Heating 4: 70 percent / dimethylformamide / 1 h / 145 °C View Scheme
参考文献
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, , vol. 48, # 11 p. 829 - 843
7357-67-7
N-(3-氯丙基)吗啉
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1.1: 391.5 g / potassium carbonate / dimethylformamide / 3 h / 100 °C 2.1: 391 g / hydroxylamine hydrochloride; pyridine / methanol / 1 h / Heating 3.1: 349 g / acetic anhydride / 3 h / 110 °C 4.1: 329 g / aq. nitric acid / acetic acid / 8 h / 45 - 50 °C 5.1: FeCl3; hydrazine hydrate / H2O; methanol / 3 h / Heating 5.2: 86 percent / HCl / H2O / 90 - 130 °C 6.1: thionyl chloride / dimethylformamide / 2 h / Heating 6.2: 73 percent / dimethylformamide / 1 h / 100 °C View Scheme
参考文献
Heterocycles, , vol. 71, # 1 p. 39 - 48
675126-28-0
3-(3-吗啉基丙氧基)-4-甲氧基苯腈
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1.1: 329 g / aq. nitric acid / acetic acid / 8 h / 45 - 50 °C 2.1: FeCl3; hydrazine hydrate / H2O; methanol / 3 h / Heating 2.2: 86 percent / HCl / H2O / 90 - 130 °C 3.1: thionyl chloride / dimethylformamide / 2 h / Heating 3.2: 73 percent / dimethylformamide / 1 h / 100 °C View Scheme
参考文献
Heterocycles, , vol. 71, # 1 p. 39 - 48
621-59-0
3-羟基-4-甲氧基苯甲醛
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1.1: 391.5 g / potassium carbonate / dimethylformamide / 3 h / 100 °C 2.1: 391 g / hydroxylamine hydrochloride; pyridine / methanol / 1 h / Heating 3.1: 349 g / acetic anhydride / 3 h / 110 °C 4.1: 329 g / aq. nitric acid / acetic acid / 8 h / 45 - 50 °C 5.1: FeCl3; hydrazine hydrate / H2O; methanol / 3 h / Heating 5.2: 86 percent / HCl / H2O / 90 - 130 °C 6.1: thionyl chloride / dimethylformamide / 2 h / Heating 6.2: 73 percent / dimethylformamide / 1 h / 100 °C View Scheme
参考文献
Heterocycles, , vol. 71, # 1 p. 39 - 48
675126-27-9
吉非替尼中间体
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1.1: 38 percent / KOH / 2-methyl-butan-2-ol / 82 °C 2.1: formamide / 20 - 100 °C 2.2: 78 percent / 7 h / 100 °C 3.1: 90 percent / POCl3; triethylamine / toluene / 24 h / 58 °C 4.1: 91 percent / triethylamine / propan-2-ol / 288 h / Heating View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106
179688-53-0
3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1: 92 percent / N,N-diethylaniline; phosphoryl chloride / 1 h / 80 - 100 °C 2: propan-2-ol / 5 h / 90 °C 3: 90 percent / ammonia / methanol; H2O / 24 h / 20 °C 4: 76 percent / potassium carbonate / dimethylformamide / 12 h / 80 °C View Scheme
参考文献
Molecules, , vol. 11, # 4 p. 286 - 297
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