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4-溴-1H-吲唑
合成路线
（共 45 条）
360575-28-6
2-溴-6-氟苯甲醛
→
反应条件
1422-54-4
2-溴-6-氟甲苯
+
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
反应条件
hydrazine hydrate in ethylene glycol dimethyl ether 15 h; Heating;
参考文献
Journal of Organic Chemistry, , vol. 71, # 21 p. 8166 - 8172
914311-44-7
→
反应条件
1422-54-4
2-溴-6-氟甲苯
+
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
反应条件
potassium carbonate; hydrazine hydrate T=90 - 100°C; Kishner-Wolf reduction; 5 h;
参考文献
Journal of Organic Chemistry, , vol. 71, # 21 p. 8166 - 8172
914311-45-8
→
反应条件
914311-46-9
+
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
反应条件
hydrazine in tetrahydrofuran 15 h; Heating;
参考文献
Journal of Organic Chemistry, , vol. 71, # 21 p. 8166 - 8172
583-53-9
1,2-二溴苯
→
反应条件
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
反应条件
1.1: lithium tetramethylpiperidine / hexane; diethyl ether / 0.25 h / -78 °C 1.2: hexane; diethyl ether / 4.5 h / Heating 2.1: KOH / ethanol View Scheme
参考文献
Tetrahedron Letters, , vol. 45, # 8 p. 1769 - 1771
55289-35-5
2-溴-6-硝基甲苯
→
反应条件
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
反应条件
1.1: zinc; ammonium chloride / tetrahydrofuran; methanol / 3 h / 20 °C 2.1: acetic anhydride / chloroform / 24 h / 0 - 20 °C 2.2: 18 h / 60 °C 2.3: 2 h / 60 °C View Scheme
参考文献
WO2013/111150 A1, ;
73183-34-3
联硼酸频那醇酯
+
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
→
反应条件
915411-02-8
1H-吲唑-7-硼酸频哪醇酯
反应条件
potassium acetate; (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride in dimethyl sulfoxide T=80°C; 4 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
PIRAMED LIMITED
Patent: WO2006/46031 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 33-35 ;
WO 2006/046031 A1
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
→
反应条件
944898-93-5
反应条件
1: tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0) / 1-methyl-pyrrolidin-2-one / 16 h / 110 °C / |Inert atmosphere 2: potassium hydroxide; iodine / N,N-dimethyl-formamide / 20 °C View Scheme
参考文献
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG; ALIAGAS-MARTIN, Ignacio; CRAWFORD, James; LEE, Wendy; MATHIEU, Simon; RUDOLPH, Joachim
Patent: WO2013/26914 A1, 2013 ;
WO 2013/026914 A1
24424-99-5
二碳酸二叔丁酯
+
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
→
反应条件
926922-37-4
1-Boc-4-溴-1H-吲唑
反应条件
4-(N,N-dimethlyamino)pyridine in tetrahydrofuran T=20°C; 5 h;
参考文献
ARIAD PHARMACEUTICALS, INC.
Patent: WO2007/21937 A2, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 42 ;
74-88-4
甲基碘
+
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
→
反应条件
365427-30-1
4-溴-1-甲基-1H-吲唑
+
590417-93-9
4-溴-2-甲基-2H-吲唑
反应条件
potassium carbonate in acetone Reflux;
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 20, # 17 p. 5296 - 5304
73183-34-3
联硼酸频那醇酯
+
186407-74-9
4-溴-1H-吲唑
→
反应条件
271-44-3
吲唑
+
885618-33-7
1H-吲唑-4-硼酸频哪醇酯
反应条件
potassium acetate; (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride in dimethyl sulfoxide T=80°C; 40 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Piramed Limited; Genentech, Inc.
Patent: US2008/76758 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 75 ;
US 20080076758 A1
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