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地拉罗司
合成路线
（共 14 条）
1311284-26-0
+
14685-90-6
4-肼基苯甲酸乙酯
→
反应条件
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
1: in ethanol T=20°C; 2: With hydrogenchloride in ethanol; water
参考文献
MAPI PHARMA HK LIMITED; MIZHIRITSKII, Michael; MAROM, Ehud; RUBNOV, Shai
Patent: WO2011/70560 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 61 ;
619-67-0
4-肼基苯甲酸
+
1218-69-5
2-(2-羟基苯基)-4H-苯并[e][1,3]恶嗪-4-酮
→
反应条件
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
propionic acid in chlorobenzene T=130°C; 1 h; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
FARMAK, A.S.
Patent: WO2009/94956 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 11-12 ;
1972-71-0
2-羟基-N-(2-羟基苯基)苯甲酰胺
+
619-67-0
4-肼基苯甲酸
→
反应条件
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
trifluoroacetic acid in ethanol 4 h; Reflux;
参考文献
MAPI PHARMA HK LIMITED; MIZHIRITSKII, Michael; MAROM, Ehud; RUBNOV, Shai
Patent: WO2011/70560 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 62 ;
1266741-01-8
→
反应条件
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
hydrogenchloride in methanol; water pH=~ 2; 0.5 h;
参考文献
WO2011/21218 A2, ;
Page/Page column 24 ;
619-67-0
4-肼基苯甲酸
→
反应条件
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
acetic acid in N,N-dimethyl-formamide T=20 - 80°C; Einhorn-Brunner reaction; regioselective reaction;
参考文献
Staben, Steven T.; Blaquiere, Nicole
Angewandte Chemie - International Edition, 2010 , vol. 49, # 2 p. 325 - 328
69-72-7
水杨酸
→
反应条件
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
1: thionyl chloride; pyridine / xylene / 11 h / Reflux 2: methanol / 5 h / 60 - 65 °C View Scheme
参考文献
WO2011/21218 A2, ;
65-45-2
水杨酰胺
→
反应条件
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
1: 55 percent / pyridine; thionyl chloride / xylene / 4.5 h / Heating 2: 80 percent / NEt3 / ethanol / 2 h / Heating View Scheme
参考文献
European Journal of Inorganic Chemistry, , # 21 p. 4177 - 4192
1414867-91-6
→
反应条件
623-05-2
对羟基苯甲醇
+
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
dihydrogen peroxide in water-d2 pH=7.4; Kinetics;
参考文献
Inorganica Chimica Acta, , vol. 393, p. 294 - 303
1266741-05-2
→
反应条件
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
1: potassium carbonate / acetonitrile / 20 h / |Reflux 2: potassium hydroxide / water; methanol / 48 h / 20 °C 3: dihydrogen peroxide / water-d2 / pH 7.4 View Scheme
参考文献
Inorganica Chimica Acta, , vol. 393, p. 294 - 303
4510-12-7
肼基苯甲酸甲酯
→
反应条件
201530-41-8
地拉罗司
反应条件
1: triethylamine / ethanol / 2 h / 110 °C 2: potassium carbonate / acetonitrile / 20 h / |Reflux 3: potassium hydroxide / water; methanol / 48 h / 20 °C 4: dihydrogen peroxide / water-d2 / pH 7.4 View Scheme
参考文献
Inorganica Chimica Acta, , vol. 393, p. 294 - 303
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