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471-34-1
3(R)-羟基甲基吗啉
合成路线
(共 5 条)
101376-26-5
(R)-(4-苄基-3-吗啡啉)-甲醇
→
反应条件
211053-49-5
3(R)-羟基甲基吗啉
反应条件
1: With hydrogen; acetic acid; palladium(II) hydroxide/carbon in ethanol T=20°C; P=900.09 Torr; 2: With ammonia in methanol
参考文献
ASTRAZENECA AB
Patent: WO2006/137790 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 35 ;
WO 2006/137790 A1
211053-49-5
3(R)-羟基甲基吗啉
+
100-39-0
溴化苄
→
反应条件
101376-26-5
(R)-(4-苄基-3-吗啡啉)-甲醇
反应条件
N-ethyl-N,N-diisopropylamine in acetonitrile T=20°C; 2 h;
参考文献
MEDIVIR AB; AYESA, Susana; BELDA, Oscar; BJÖRKLUND, Catarina; NILSSON, Magnus; RUSSO, Francesco; SAHLBERG, Christer; WIKTELIUS, Daniel
Patent: WO2013/95275 A1, 2013 ;
Location in patent: Page/Page column 48; 49 ;
211053-49-5
3(R)-羟基甲基吗啉
+
100-39-0
溴化苄
→
反应条件
1266238-75-8
(S)-4-苄基-3-(氟甲基)吗啉
反应条件
1.1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine / acetonitrile / 2 h / 20 °C 2.1: hexafluoropropene diethylamine / dichloromethane / 2 h / -30 - 20 °C / |Inert atmosphere 2.2: 0.5 h View Scheme
参考文献
MEDIVIR AB; AYESA, Susana; BELDA, Oscar; BJÖRKLUND, Catarina; NILSSON, Magnus; RUSSO, Francesco; SAHLBERG, Christer; WIKTELIUS, Daniel
Patent: WO2013/95275 A1, 2013 ;
211053-49-5
3(R)-羟基甲基吗啉
→
反应条件
696582-88-4
(R)-3-(甲氧基甲基)吗啉盐酸盐
反应条件
1.1: triethylamine / N,N-dimethyl-formamide / 3 h / 20 °C 2.1: silver(l) oxide / tetrahydrofuran / 0.5 h / 20 °C 2.2: 48 h / 45 °C 3.1: palladium on carbon / methanol / 24 h / 20 °C / |Inert atmosphere View Scheme
参考文献
MEDIVIR AB; AYESA, Susana; BELDA, Oscar; BJÖRKLUND, Catarina; NILSSON, Magnus; RUSSO, Francesco; SAHLBERG, Christer; WIKTELIUS, Daniel
Patent: WO2013/95275 A1, 2013 ;
211053-49-5
3(R)-羟基甲基吗啉
+
501-53-1
氯甲酸苄酯
→
反应条件
441717-93-7
3(R)-羟基甲基-4-苄基吗啉
反应条件
triethylamine in N,N-dimethyl-formamide T=20°C; 3 h;
参考文献
MEDIVIR AB; AYESA, Susana; BELDA, Oscar; BJÖRKLUND, Catarina; NILSSON, Magnus; RUSSO, Francesco; SAHLBERG, Christer; WIKTELIUS, Daniel
Patent: WO2013/95275 A1, 2013 ;
Location in patent: Page/Page column 47 ;