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拉帕替尼
合成路线
（共 24 条）
13529-27-6
2-糠醛缩二乙醇
→
反应条件
231277-92-2
拉帕替尼
反应条件
1.1: n-butyllithium / ethylene glycol dimethyl ether / 2.75 h / -40 - -35 °C / Inert atmosphere 1.2: 2.5 h / -40 - -35 °C 2.1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine; acetic acid / tetrahydrofuran / 2 h / 30 - 35 °C 2.2: 3 h / 20 - 25 °C View Scheme
参考文献
WO2012/17448 A2, ;
273731-82-1
5-甲酰基呋喃-2-硼酸,频哪醇酯
→
反应条件
231277-92-2
拉帕替尼
反应条件
1.1: palladium 10 on activated carbon; N-ethyl-N,N-diisopropylamine / methanol / 8 h / |Reflux 2.1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine; acetic acid / tetrahydrofuran / 1 h / 40 °C 2.2: 3 h / 20 °C View Scheme
参考文献
WO2014/59956 A1, ;
27329-70-0
5-甲醛基呋喃-2-硼酸
+
231278-20-9
4-[3-氯-4-(3-氟苄基氧)苯基氨基]-6-碘喹唑啉
→
反应条件
231277-92-2
拉帕替尼
反应条件
1.1: palladium 10 on activated carbon; triethylamine / ethylene glycol dimethyl ether; methanol / 14 h / 50 °C 2.1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine; acetic acid / tetrahydrofuran / 1 h / 40 °C 2.2: 3 h / 20 °C View Scheme
参考文献
WO2014/59956 A1, ;
231277-92-2
拉帕替尼
+
104-15-4
对甲苯磺酸
→
反应条件
388082-78-8
一水合二对甲苯磺酸拉帕替尼
反应条件
in methanol T=45 - 65°C; Reflux;
参考文献
WO2010/61400 A1, ;
Page/Page column 17 ;
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