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471-34-1
2-氟-4-碘苯胺
合成路线
（共 44 条）
348-54-9
2-氟苯胺
→
反应条件
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
反应条件
iodine; sodium hydrogencarbonate in water T=60 - 80°C; 2 h;
参考文献
Glendenning, Margaret E.; Goodby, John W.; Hird, Michael; Toyne, Kenneth J.
Journal of the Chemical Society. Perkin Transactions 2, 1999 , # 3 p. 481 - 491
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
+
61079-72-9
2,3,4-三氟苯甲酸
→
反应条件
391211-97-5
2-(2-氟-4-碘苯胺)-3,4-二氟苯甲酸
反应条件
lithium amide in N,N-dimethyl-formamide Inert atmosphere;
参考文献
Angewandte Chemie - International Edition, , vol. 52, # 33 p. 8551 - 8556
Angew. Chem., , vol. 125, # 33 p. 8713 - 8718,6
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
→
反应条件
458-52-6
2-氟-4-甲氧基苯胺
反应条件
1: 49 percent / TsOH*H2O / toluene / 1 h / 110 °C 2: 62 percent / NaOMe, CuCl / dimethylformamide / 4 h / 80 °C 3: 70 percent / NH2OH*HCl, Et3N / ethanol / 16 h / 80 °C View Scheme
参考文献
Ragan, John A.; Makowski, Teresa W.; Castaldi, Michael J.; Hill, Paul D.
Synthesis, 1998 , # 11 p. 1599 - 1603
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
+
150691-04-6
2-(叔丁基氨基)磺酰基苯硼酸
→
反应条件
209919-51-7
反应条件
sodium hydroxide; tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0) in water; isopropyl alcohol; toluene 3 - 4 h; Heating / reflux;
参考文献
Millennium Pharmaceuticals, Inc.
Patent: US6673817 B1, 2004 ;
Location in patent: Page column 202 ;
US 6673817 B1
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
+
110-13-4
2,5-己二酮
→
反应条件
217314-30-2
反应条件
toluene-4-sulfonic acid in toluene 1 h; Heating / reflux;
参考文献
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
Patent: WO2003/99763 A1, 2003 ;
Location in patent: Page 27-28 ;
693-98-1
2-甲基咪唑
+
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
→
反应条件
218301-88-3
2-氟-4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺
反应条件
8-hydroxy-quinoline; potassium carbonate; copper(l) iodide in dimethyl sulfoxide T=125 - 130°C; Ullmann Coupling;
参考文献
DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY
Patent: WO2002/8199 A2, 2002 ;
Location in patent: Page 27-28 ;
WO 02/08199 A2
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
+
20277-69-4
甲烷亚磺酸钠
→
反应条件
832755-13-2
2-氟-4-甲砜基苯胺
反应条件
N-methyl-2-(methylamino)ethylamine; Cu(I) triflate benzene in dimethyl sulfoxide T=120°C;
参考文献
ARENA PHARMACEUTICALS, INC.
Patent: WO2005/121121 A2, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 148-149 ;
WO 2005/121121 A2
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
+
73183-34-3
联硼酸频那醇酯
→
反应条件
819058-34-9
3-氟-4-氨基苯硼酸频哪醇酯
反应条件
dichloro(1,1'-bis(diphenylphosphanyl)ferrocene)palladium(II) dichloromethane adduct; potassium acetate in dimethyl sulfoxide T=85°C; 4.5 h; Inert atmosphere;
参考文献
US2013/178472 A1, ;
Paragraph 0239; 0240 ;
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
+
25015-63-8
频哪醇硼烷
→
反应条件
819058-34-9
3-氟-4-氨基苯硼酸频哪醇酯
反应条件
dichloro(1,1'-bis(diphenylphosphanyl)ferrocene)palladium(II) chloroform complex; triethylamine in 1,4-dioxane Heating;
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 14, # 5 p. 1221 - 1227
111-34-2
乙烯基正丁醚
+
29632-74-4
2-氟-4-碘苯胺
→
反应条件
73792-22-0
反应条件
thallous acetate; palladium diacetate; 1,3-bis-(diphenylphosphino)propane 15 h; Heating / reflux;
参考文献
AMOREPACIFIC CORPORATION
Patent: WO2006/101318 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 44; 83-84 ;
WO 2006/101318 A1
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