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达沙替尼
合成路线
（共 39 条）
127116-19-2
4-(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)-1-哌嗪乙醇
+
302964-24-5
2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
potassium carbonate; palladium diacetate; 2,2'-bis-(diphenylphosphino)-1,1'- binaphthyl T=100 - 110°C; 20 h;
参考文献
WO2005/77945 A2, ;
Page/Page column 54-55 ;
WO 2005/077945 A2
103-76-4
1-(2-羟乙基)哌嗪
+
1245157-51-0
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
N-ethyl-N,N-diisopropylamine in butan-1-ol 7 h; Reflux; SolventTime;
参考文献
Nan Jing Cavendish Bio-Engineering Technology Co. Ltd.; Yan, Rong; Yang, Hao; Hou, Wen; Xu, Yongxiang
Patent: US2013/30177 A1, 2013 ;
Location in patent: Paragraph 0205; 0206 ;
1245158-43-3
+
87-63-8
2-氯-6-甲基苯胺
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
N-ethyl-N,N-diisopropylamine in acetonitrile T=10 - 30°C; Product distribution / selectivity;
参考文献
EP2532662 A1, ;
Page/Page column 18 ;
103-76-4
1-(2-羟乙基)哌嗪
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine / butan-1-ol / 8 h / Reflux 2: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1780-26-3
4,6-二氯-2-甲基嘧啶
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: dichloromethane / 2.5 h / 30 °C 2.1: caesium carbonate / palladium diacetate; 2,2'-bis-(diphenylphosphino)-1,1'- binaphthyl / toluene / 16 h / Reflux 2.2: 0.17 h 2.3: 1 h / 10 - 15 °C 3.1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
127116-19-2
4-(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)-1-哌嗪乙醇
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: caesium carbonate / palladium diacetate; 2,2'-bis-(diphenylphosphino)-1,1'- binaphthyl / toluene / 16 h / Reflux 1.2: 0.17 h 1.3: 1 h / 10 - 15 °C 2.1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1245157-45-2
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine / butan-1-ol / 8 h / Reflux 2: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1245157-49-6
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine / butan-1-ol / 8 h / Reflux 2.1: sodium hydroxide; water / 20 °C 2.2: pH 6 - 6.5 3.1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1245157-35-0
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: water; lithium hydroxide hydrate / water / 3 h / 50 °C 1.2: 20 °C / pH 6 - 6.5 2.1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1245157-39-4
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: sodium hydroxide; water / 20 °C 1.2: pH 6 - 6.5 2.1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
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