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达沙替尼
合成路线
（共 39 条）
1245157-41-8
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: sodium hydroxide; water / 20 °C 1.2: pH 6 - 6.5 2.1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1245157-42-9
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1: oxalyl dichloride / N,N-dimethyl-formamide / dichloromethane; tetrahydrofuran / 6 h / 10 - 20 °C 2: N-ethyl-N,N-diisopropylamine / acetonitrile / 10 - 30 °C View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1245157-47-4
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine / butan-1-ol / 8 h / Reflux 2.1: sodium hydroxide; water / 20 °C 2.2: pH 6 - 6.5 3.1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1161763-15-0
6-溴-2-甲基嘧啶-4-胺
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: sodium hydride / tetrahydrofuran / 0.5 h / 0 °C 1.2: 4 h / Reflux 2.1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine / butan-1-ol / 8 h / Reflux 3.1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1245157-50-9
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere 2: N-ethyl-N,N-diisopropylamine / isopropyl alcohol / 5 h / Reflux View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
1245157-80-5
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: triethylamine; phenylphosphoric acid dichloride / dichloromethane / 0 - 20 °C / Inert atmosphere 2.1: sodium hydroxide; water / 2 h / 50 °C 2.2: 20 - 25 °C / pH 4 View Scheme
参考文献
EP2532662 A1, ;
40398-01-4
2-氯-6-甲基苯基 异氰酸酯
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: n-BuLi / tetrahydrofuran; hexane / 0.25 h / -78 - -75 °C 1.2: 86 percent / tetrahydrofuran; hexane / 2 h / -78 °C 2.1: NaH / dimethylformamide / 0.5 h 2.2: 95 percent / Bu4NI / dimethylformamide / 16 h / 20 °C 3.1: NaH / tetrahydrofuran / 0.5 h / 0 °C 3.2: 83 percent / tetrahydrofuran / 4 h / Heating 4.1: 99 percent / CF3CO2H; CF3SO3H / CH2Cl2 / 3 h / 20 °C 5.1: i-Pr2NEt / dioxane / 12 h / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 49, # 23 p. 6819 - 6832
302964-11-0
2-氯-n-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: NaH / dimethylformamide / 0.5 h 1.2: 95 percent / Bu4NI / dimethylformamide / 16 h / 20 °C 2.1: NaH / tetrahydrofuran / 0.5 h / 0 °C 2.2: 83 percent / tetrahydrofuran / 4 h / Heating 3.1: 99 percent / CF3CO2H; CF3SO3H / CH2Cl2 / 3 h / 20 °C 4.1: i-Pr2NEt / dioxane / 12 h / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 49, # 23 p. 6819 - 6832
834888-63-0
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1.1: NaH / tetrahydrofuran / 0.5 h / 0 °C 1.2: 83 percent / tetrahydrofuran / 4 h / Heating 2.1: 99 percent / CF3CO2H; CF3SO3H / CH2Cl2 / 3 h / 20 °C 3.1: i-Pr2NEt / dioxane / 12 h / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 49, # 23 p. 6819 - 6832
834888-64-1
→
反应条件
302962-49-8
达沙替尼
反应条件
1: 99 percent / CF3CO2H; CF3SO3H / CH2Cl2 / 3 h / 20 °C 2: i-Pr2NEt / dioxane / 12 h / Heating View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 49, # 23 p. 6819 - 6832
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