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5-溴-2-吡啶羧酸
合成路线
(共 54 条)
30766-11-1
5-溴-2-吡啶羧酸
+
124-40-3
二甲胺
→
反应条件
845305-86-4
5-溴-吡啶-2-羧酸二甲酰胺
反应条件
1: 5-bromo-2-pyridinecarboxylic acid With oxalyl dichloride; N,N-dimethyl-formamide in dichloromethane T=20°C; 2 h; 2: dimethyl amine With N-ethyl-N,N-diisopropylamine in tetrahydrofuran; dichloromethane T=20°C; 3 h;
参考文献
INCYTE CORPORATION
Patent: US2008/318991 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 10 ;
US 20080318991 A1
30766-11-1
5-溴-2-吡啶羧酸
+
506-59-2
盐酸二甲胺
→
反应条件
845305-86-4
5-溴-吡啶-2-羧酸二甲酰胺
反应条件
benzotriazol-1-ol; 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimide hydrochloride; triethylamine in N,N-dimethyl-formamide T=20°C; 40 h;
参考文献
ELI LILLY AND COMPANY; BLEISCH, Thomas, John; COATES, David, Andrew; HUGHES, Norman, Earle; JONES, Scott, Alan; NORMAN, Bryan, Hurst
Patent: WO2013/66640 A1, 2013 ;
Location in patent: Page/Page column 21; 22 ;
30766-11-1
5-溴-2-吡啶羧酸
→
反应条件
944718-22-3
1-(5-溴-吡啶-2-基)-环丙胺
反应条件
1.1: thionyl chloride / 3 h / Reflux 1.2: 20 °C / Cooling with ice 2.1: trichlorophosphate / toluene / 2 h / Reflux 2.2: pH 12 / Cooling with ice 3.1: titanium (IV) isopropoxide / diethyl ether / 0.08 h / -78 °C 3.2: 1.5 h / -78 - 20 °C 3.3: 2 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Borriello, Manuela; Rovati, Lucio; Stasi, Luigi Piero; Buzzi, Benedetta; Colace, Fabrizio
Patent: US2013/261100 A1, 2013 ;
30766-11-1
5-溴-2-吡啶羧酸
+
7486-35-3
三丁基乙烯基锡
→
反应条件
45946-64-3
5-乙烯基甲酸吡啶
反应条件
bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride in 1,4-dioxane T=20 - 100°C; Inert atmosphere;
参考文献
MEDIVATION TECHNOLOGIES, INC.; HUNG, David, T.; PROTTER, Andrew, Asher; JAIN, Rajendra, Parasmal; CHAKRAVARTY, Sarvajit; GIORGETTI, Marco
Patent: WO2010/51503 A1, 2010 ;
Location in patent: Page/Page column 251 ;
WO 2010/051503 A1
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