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三光气
合成路线
（共 752 条）
32315-10-9
三光气
+
615-36-1
2-溴苯胺
→
反应条件
1592-00-3
异氰酸2-溴苯酯
反应条件
triethylamine in dichloromethane
参考文献
Liu, Dazhi; Tian, Zhen; Yan, Zhihui; Wu, Lixin; Ma, Yan; Wang, Quan; Liu, Wei; Zhou, Honggang; Yang, Cheng
Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 21, # 11 p. 2960 - 2967
32315-10-9
三光气
+
615-36-1
2-溴苯胺
→
反应条件
反应条件
triethylamine in tetrahydrofuran T=0°C; 2 h; Title compound not separated from byproducts;
参考文献
Smith, Keith; El-Hiti, Gamal A.; Hawes, Anthony C.
Synthesis, 2003 , # 13 p. 2047 - 2052
32315-10-9
三光气
+
124-40-3
二甲胺
+
74497-02-2
→
反应条件
101-42-8
非草隆
反应条件
1.) EtOAc, reflux, 15 min, 2.) ether, H2O, 0-5 deg C; Yield givenMultistep reaction;
参考文献
Xian, Ming; Lu, Jianming; Zhu, Xiaoqing; Mu, Linjing; Cheng, Jin-Pei
Journal of Chemical Research - Part S, 1998 , # 8 p. 442 - 443
32315-10-9
三光气
+
209414-27-7
(S)-1-(2-氨基-5-氯苯基)-1-三氟甲基-3-环丙基-2-丙炔-1-醇
+
503-38-8
氯甲酸三氯甲酯
→
反应条件
154598-52-4
依法韦仑
反应条件
sodium carbonate in n-heptane; water; ethyl acetate T=8 - 15°C; 3.25 h;
参考文献
LONZA LTD; BRENNER, Meinrad; CARREIRA, Erick, M.; CHINKOV, Nicka; LORENZI, Miriam; WARM, Aleksander; ZIMMERMANN, Lothar
Patent: WO2012/48886 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 34 ;
32315-10-9
三光气
+
209414-27-7
(S)-1-(2-氨基-5-氯苯基)-1-三氟甲基-3-环丙基-2-丙炔-1-醇
→
反应条件
154598-52-4
依法韦仑
反应条件
sodium hydrogencarbonate in ethylene glycol dimethyl ether; water T=-10 - 25°C; Inert atmosphere; Product distribution / selectivity;
参考文献
EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED; GURJAR, Mukund, Keshav; DESHMUKH, Abdulrakheeb, Abdulsubhan; DESHMUKH, Sanjay, Shankar; MEHTA, Satish, Ramanlal
Patent: WO2010/32259 A2, 2010 ;
Location in patent: Page/Page column 16; 17 ;
32315-10-9
三光气
→
反应条件
154598-52-4
依法韦仑
反应条件
in tetrahydrofuran; n-heptane T=-10 - 20°C; 2 h;
参考文献
LUPIN LIMITED; SINGH, Girij, Pal; SINGH, Gurvinder, Pal; MAHAJAN, Pravin; SALUNKE, Ganesh; KARNALKAR, Dabeer
Patent: WO2011/7367 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 6 ;
→
反应条件
154598-52-4
依法韦仑
反应条件
1: (S)-2-(2-amino-5-chlorophenyl)-4-cyclopropyl-1,1,1-trifluorobut-3-yn-2-ol mesylate With water; sodium carbonate in n-heptane; ethyl acetate T=15°C; pH=6.1; 2: bis(trichloromethyl) carbonate in n-heptane; water; ethyl acetate T=12°C; 1.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
LONZA LTD; BRENNER, Meinrad; CARREIRA, Erick, M.; CHINKOV, Nicka; LORENZI, Miriam; WARM, Aleksander; ZIMMERMANN, Lothar
Patent: WO2012/48884 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 32-33 ;
32315-10-9
三光气
+
1236354-27-0
→
反应条件
154598-52-4
依法韦仑
反应条件
1: (S)-2-(2-amino-5-chlorophenyl)-4-cyclopropyl-1,1,1-trifluorobut-3-yn-2-ol methanesulfonate With sodium carbonate in n-heptane; water; ethyl acetate T=15°C; pH=6.1; 0.333333 h; 2: bis(trichloromethyl) carbonate With sodium carbonate in n-heptane; water; ethyl acetate T=12°C; 1.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Lonza Ltd
Patent: EP2441759 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 12 ;
903593-93-1
+
32315-10-9
三光气
→
反应条件
168828-82-8
反应条件
1: N-[4(R)-(2,2-dimethyl-1,3-dioxolane-4-yl)methyl]-3-fluoro-4-morpholinylaniline With hydrogenchloride; water in methanol T=20°C; 8 h; 2: bis(trichloromethyl) carbonate With sodium carbonate T=20°C; 24 h; Further stages.;
参考文献
Guangyu, Xu; Yi, Zhou; Chunhao, Yang; Yuyuan, Xie
Heteroatom Chemistry, 2008 , vol. 19, # 3 p. 316 - 319
32315-10-9
三光气
+
75-64-9
→
反应条件
1609-86-5
反应条件
in toluene T=0 - 50°C; 4.5 h; Heating / reflux;
参考文献
Wang, Liutang; Zhang, Bin; Ji, Jianxin; Li, Bogang; Yan, Jufang; Zhang, Weiyu; Wu, Yong; Wang, Xuechao
European Journal of Medicinal Chemistry, 2009 , vol. 44, # 8 p. 3318 - 3322
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