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4-溴-2-氟乙酰苯胺
合成路线
(共 11 条)
367-24-8
4-溴-2-氟苯胺
+
75-36-5
乙酰氯
→
反应条件
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
反应条件
triethylamine in dichloromethane T=0 - 20°C; 8 h;
参考文献
Rhizen Pharmaceuticals SA
Patent: US2012/289496 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 110 ;
103-88-8
4'-溴乙酰苯胺
→
反应条件
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
反应条件
AcOF in dichloromethane; monofluoro-trichloromethane T=-75°C;
参考文献
Lerman, Ori; Yitzhak, Tor; Hebel, David; Rozen, Shlomo
Journal of Organic Chemistry, 1984 , vol. 49, p. 806 - 813
367-24-8
4-溴-2-氟苯胺
+
108-24-7
乙酸酐
→
反应条件
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
反应条件
in ethyl acetate T=50°C; 2.5 h; Heating / reflux;
参考文献
WO2005/14571 A1, ;
Page/Page column 30 ;
WO 2005/014571 A1
399-31-5
2'-氟乙酰苯胺
→
反应条件
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
反应条件
bromine; acetic acid
参考文献
Journal of the Chemical Society, , p. 1445
389-32-2
+
108-90-7
氯苯
+
76-03-9
三氯乙酸
→
反应条件
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
反应条件
T=25 - 45°C; Rate constant;
参考文献
Journal of the Chemical Society, , p. 2676,2678
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
→
反应条件
399-31-5
2'-氟乙酰苯胺
反应条件
0.60mol Pd/C; hydrogen; sodium hydrogencarbonate in methanol T=20°C; 0.666667 h; regioselective reaction;
参考文献
Ramanathan, Ahalya; Jimenez, Leslie S.
Synthesis, 2010 , # 2 art. no. M04609SS, p. 217 - 220
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
+
25015-63-8
频哪醇硼烷
→
反应条件
269410-27-7
4-乙酰氨基-3-氟苯基硼酸频哪醇酯
反应条件
1: With triethylamine; (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride in 1,4-dioxane T=80°C; 18 h; 2: N-(4-bromo-2-fluorophenyl)acetamide; 4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolane in 1,4-dioxane T=80°C; 52 h;
参考文献
US6680401 B1, ;
Page column 69 ;
124-38-9
二氧化碳
+
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
→
反应条件
713-11-1
反应条件
hydrogenchloride; sodium hydroxide; n-butyllithium in tetrahydrofuran; hexane; water; ethyl acetate
参考文献
KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.
Patent: EP638566 A1, 1995 ;
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
+
143-33-9
氰化钠
→
反应条件
93129-68-1
N-(4-氰基-2-氟苯基)乙酰胺
反应条件
copper(l) iodide; potassium iodide; N-methyl-2-(methylamino)ethylamine in toluene T=110°C; Rosenmund-von Braun reaction; 24 h;
参考文献
Zanon, Jacopo; Klapars, Artis; Buchwald, Stephen L.
Journal of the American Chemical Society, 2003 , vol. 125, # 10 p. 2890 - 2891
326-66-9
4-溴-2-氟乙酰苯胺
+
557-21-1
氰化锌
→
反应条件
93129-68-1
N-(4-氰基-2-氟苯基)乙酰胺
反应条件
tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0) in N,N-dimethyl acetamide T=100°C; 3 h;
参考文献
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS, INC.
Patent: WO2005/30213 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 186 ;
WO 2005/030213 A1
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