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甲醛
63148-62-9
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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
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苹果酸舒尼替尼
合成路线
（共 23 条）
56341-41-4
5-氟吲哚-2-酮
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1.1: 1,1,1,3,3,3-hexamethyl-disilazane / ammonium sulfate / 5 h / Reflux 1.2: 29.3 h / Reflux 2.1: methanol / 8 h / 25 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
WO2012/58780 A1, ;
1374685-40-1
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1: trimethylsilyl trifluoromethanesulfonate / N,N-dimethyl-formamide; acetonitrile / Reflux 2: methanol / 8 h / 25 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
WO2012/58780 A1, ;
2199-59-9
2,4-二甲基-5-醛基-吡咯-3-甲酸乙酯
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1.1: potassium hydroxide; water / methanol / 4 - 6 h / 60 - 70 °C 2.1: dicyclohexyl-carbodiimide; benzotriazol-1-ol / tetrahydrofuran / 0.5 h 2.2: 16 h / 25 - 30 °C 3.1: pyrrolidine / methanol / 5 - 7 h / Reflux 4.1: ethanol / 2 - 4 h / Reflux View Scheme
参考文献
US2011/92717 A1, ;
86770-31-2
3,5-二甲基-1-氢-吡咯-2-羧酸叔丁酯-4-羧酸乙酯
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1.1: hydrogenchloride / isopropyl alcohol / 25 - 50 °C 2.1: trichlorophosphate / 2 - 3 h / 0 - 50 °C 2.2: 25 - 30 °C / pH 12 - 13 3.1: potassium hydroxide; water / methanol / 4 - 6 h / 60 - 70 °C 4.1: dicyclohexyl-carbodiimide; benzotriazol-1-ol / tetrahydrofuran / 0.5 h 4.2: 16 h / 25 - 30 °C 5.1: pyrrolidine / methanol / 5 - 7 h / Reflux 6.1: ethanol / 2 - 4 h / Reflux View Scheme
参考文献
US2011/92717 A1, ;
443-69-6
5-氟靛红
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1: hydrazine / 5.5 h / 100 - 130 °C 2: pyrrolidine / methanol / 5 - 7 h / Reflux 3: ethanol / 2 - 4 h / Reflux View Scheme
参考文献
US2011/92717 A1, ;
2199-51-1
2,4-二甲基-3-吡咯羧酸乙酯
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1.1: trichlorophosphate / 2 - 3 h / 0 - 50 °C 1.2: 25 - 30 °C / pH 12 - 13 2.1: potassium hydroxide; water / methanol / 4 - 6 h / 60 - 70 °C 3.1: dicyclohexyl-carbodiimide; benzotriazol-1-ol / tetrahydrofuran / 0.5 h 3.2: 16 h / 25 - 30 °C 4.1: pyrrolidine / methanol / 5 - 7 h / Reflux 5.1: ethanol / 2 - 4 h / Reflux View Scheme
参考文献
US2011/92717 A1, ;
356068-86-5
N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1: sodium hydrogensulfite / ethanol; water / 10 - 20 °C 2: acetonitrile; methanol / 3 h / 25 - 30 °C View Scheme
参考文献
WO2011/128699 A2, ;
356068-93-4
5-((Z)-(5-氟-2-氧代吲哚烷-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1.1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine / N,N-dimethyl-formamide / 0.17 h 1.2: 25 °C 2.1: N,N-dimethyl-formamide / 25 °C 3.1: methanol / 8 h / 25 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
WO2012/58780 A1, ;
56341-41-4
5-氟吲哚-2-酮
+
356068-86-5
N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1: pyrrolidine / methanol / 5 - 7 h / Reflux 2: ethanol / 2 - 4 h / Reflux View Scheme
参考文献
US2011/92717 A1, ;
100-36-7
N,N-二乙基乙二胺
→
反应条件
341031-54-7
苹果酸舒尼替尼
反应条件
1: methanol / 1 h / 25 - 30 °C 2: acetonitrile; methanol / 3 h / 25 - 30 °C View Scheme
参考文献
WO2011/104555 A2, ;
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