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利伐沙班
合成路线
（共 102 条）
1414932-71-0
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1.1: lithium tert-butylate / dichloromethane / 36 h / Reflux 2.1: hydrogenchloride / ethyl acetate; water / 2 h / 20 °C 2.2: 2 h / 20 °C View Scheme
参考文献
WO2012/159992 A1, ;
1117893-61-4
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1.1: isopropyl alcohol / 12 h / 120 °C 2.1: triethylamine / dichloromethane / 24 h / 20 °C 3.1: hydrogenchloride / ethyl acetate / 2 h / 55 °C 3.2: pH 9 View Scheme
参考文献
WO2011/80341 A1, ;
1446022-14-5
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1.1: 4-(N,N-dimethlyamino)pyridine / dichloromethane / 40 - 45 °C 2.1: water; sodium hydroxide / methanol / 1 h / 60 - 65 °C 3.1: triethylamine / dichloromethane / 24 h / 25 - 35 °C 4.1: potassium carbonate / N,N-dimethyl-formamide / 10 h / 25 - 45 °C 5.1: methylamine / methanol / 60 - 65 °C 5.2: 1.5 h / 25 - 65 °C / pH 5.5 - 6.0 6.1: sodium carbonate / water; dichloromethane / 0 - 35 °C View Scheme
参考文献
WO2013/98833 A2, ;
1429333-89-0
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1: pyridine / dichloromethane / 1 h / 0 °C 2: potassium carbonate; N-benzyl-N,N,N-triethylammonium chloride / N,N-dimethyl-formamide / 12 h / 80 °C 3: N-methyl-acetamide; N-bromosuccinmide / chloroform / 18 h / 30 °C / |Reflux View Scheme
参考文献
WO2013/46211 A1, ;
1446022-15-6
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1.1: water; sodium hydroxide / methanol / 1 h / 60 - 65 °C 2.1: triethylamine / dichloromethane / 24 h / 25 - 35 °C 3.1: potassium carbonate / N,N-dimethyl-formamide / 10 h / 25 - 45 °C 4.1: methylamine / methanol / 60 - 65 °C 4.2: 1.5 h / 25 - 65 °C / pH 5.5 - 6.0 5.1: sodium carbonate / water; dichloromethane / 0 - 35 °C View Scheme
参考文献
WO2013/98833 A2, ;
1424942-80-2
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1.1: potassium carbonate / N,N-dimethyl-formamide / 10 h / 25 - 45 °C 2.1: methylamine / methanol / 60 - 65 °C 2.2: 1.5 h / 25 - 65 °C / pH 5.5 - 6.0 3.1: sodium carbonate / water; dichloromethane / 0 - 35 °C View Scheme
参考文献
WO2013/98833 A2, ;
1384257-81-1
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1: pyridine / dichloromethane / 1 h / 0 °C 2: potassium carbonate; N-benzyl-N,N,N-triethylammonium chloride / N,N-dimethyl-formamide / 12 h / 80 °C View Scheme
参考文献
WO2013/46211 A1, ;
1325210-64-7
4-(4-异氰酰苯基)吗啉-3-酮
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1: MgI2*etherate / tetrahydrofuran / 20 - 80 °C / Inert atmosphere 2: sodium azide / N,N-dimethyl-formamide / 12 h / 85 °C 3: 5 Pd(II)/C(eggshell); hydrogen / ethyl acetate / 12 h 4: triethylamine / dichloromethane / 1 h / 0 °C View Scheme
参考文献
Journal of Chemical Research, , vol. 35, # 7 p. 400 - 401
1412421-58-9
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1: triethylamine / dichloromethane / 1 h / 0 - 30 °C 2: lithium tert-butylate / N,N-dimethyl-formamide; tetrahydrofuran / 44 h / 20 °C / |Cooling with ice View Scheme
参考文献
WO2013/46211 A1, ;
1429333-88-9
→
反应条件
366789-02-8
利伐沙班
反应条件
1: lithium tert-butylate / methanol / 0.5 h / 8 - 22 °C 2: lithium tert-butylate / N,N-dimethyl-formamide; tetrahydrofuran / 44 h / 20 °C / |Cooling with ice 3: N-methyl-acetamide; N-bromosuccinmide / chloroform / 18 h / 30 °C / |Reflux View Scheme
参考文献
WO2013/46211 A1, ;
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