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471-34-1
3-氯-4-氟苯胺
合成路线
（共 132 条）
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
+
333-20-0
硫氰化钾
+
96-32-2
溴乙酸甲酯
→
反应条件
101337-95-5
+
106016-81-3
反应条件
1: para-fluoro-meta-chloroaniline; potassium thioacyanate With bromine in acetic acid T=15 - 20°C; 1.5 h; 2: With ammonium hydroxide in water pH=11 - 12; 3: bromoacetic acid methyl ester
参考文献
GLAXO GROUP LIMITED; BERTANI, Barbara; CREMONESI, Susanna; GARZYA, Vincenzo; MICHELI, Fabrizio; RUPCIC, Renata; SABBATINI, Fabio Maria
Patent: WO2011/151361 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 49-50 ;
WO 2011/151361 A1
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
+
333-20-0
硫氰化钾
+
79-11-8
氯乙酸
→
反应条件
101337-95-5
+
106016-81-3
反应条件
sodium hydroxide; bromine Yield given. Multistep reaction. Yields of byproduct given;
参考文献
Cecchetti, Violetta; Fravolini, Arnaldo; Fringuelli, Renata; Mascellani, Giuseppe; Pagella, Piergiuseppe; et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 3 p. 465 - 473
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
159831-72-8
反应条件
2: 96.7 percent / AlCl3 / chlorobenzene / 1 h / 100 - 110 °C View Scheme
参考文献
Stanczak; Kwapiszewski; Lewgowd; Ochocki; Szadowska; Pakulska; Glowka
Pharmazie, 1994 , vol. 49, # 12 p. 884 - 889
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
159831-73-9
反应条件
2: 96.7 percent / AlCl3 / chlorobenzene / 1 h / 100 - 110 °C 3: 78.2 percent / 80percent aq. H2SO4 / 80 - 100 °C View Scheme
参考文献
Stanczak; Kwapiszewski; Lewgowd; Ochocki; Szadowska; Pakulska; Glowka
Pharmazie, 1994 , vol. 49, # 12 p. 884 - 889
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
104222-34-6
5-氯-4-氟-2-硝基苯胺
反应条件
1: 96 percent / 0.5 h / 20 °C 2: 70 percent / conc. H2SO4, conc. HNO3 / 2 h / 0 - 5 °C 3: 98 percent / conc. HCl / ethanol / 3 h / Heating View Scheme
参考文献
Heterocycles, , vol. 41, # 10 p. 2203 - 2220
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
+
75-17-2
甲醛肟
→
反应条件
34328-61-5
3-氯-4-氟苯甲醛
反应条件
(i) NaNO2, HCl, NaOAc, (ii) /BRN= 1697325/, CuSO4, Na2SO3, (iii) aq. HCl; Multistep reaction;
参考文献
DoAmaral,J.R. et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 1971 , vol. 14, p. 862 - 866
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
+
463-71-8
硫光气
→
反应条件
137724-66-4
3-氯-4-氟苯基异硫氰酸酯
反应条件
sodium hydrogencarbonate in dichloromethane; water T=0 - 20°C; 1.5 h;
参考文献
Khatik, Gopal L.; Kaur, Jasmine; Kumar, Varun; Tikoo, Kulbhushan; Venugopalan; Nair, Vipin A.
European Journal of Medicinal Chemistry, 2011 , vol. 46, # 8 p. 3291 - 3301
75-15-0
二硫化碳
+
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
137724-66-4
3-氯-4-氟苯基异硫氰酸酯
反应条件
ammonium hydroxide in ethanol 4 h; Ambient temperature;
参考文献
Qian, Xuhong; Xu, Xiaoyong; Li, Zhibin; Li, Zhong; Song, Gonghua
Journal of Fluorine Chemistry, 2004 , vol. 125, # 11 SPEC. ISS. p. 1609 - 1620
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
137724-66-4
3-氯-4-氟苯基异硫氰酸酯
反应条件
1: aq. NaOH / 24 h / 40 - 45 °C 2: 61.50 g / ethyl chloroformate / H2O / 0.67 h / 35 - 40 °C View Scheme
参考文献
Segawa; Kitano; Kazuno; Tsuda; Shirahase; Ozaki; Matsuda; Kise
Journal of Heterocyclic Chemistry, 1992 , vol. 29, # 5 p. 1117 - 1123
108-31-6
马来酸酐
+
367-21-5
3-氯-4-氟苯胺
→
反应条件
134220-37-4
1-(3-氯-4-氟苯基)-吡咯-2,5-二酮
反应条件
1: in diethyl ether T=20°C; 2: With sodium acetate; acetic anhydride T=120°C;
参考文献
Chen, Hai-Jun; Liu, Yong; Wang, Li-Na; Shen, Qiang; Li, Jia; Nan, Fa-Jun
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010 , vol. 20, # 9 p. 2876 - 2879
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