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甲醛
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碳酸氢钠
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对氟苯硫酚
合成路线
(共 124 条)
→
反应条件
1207756-58-8
((2R,3S,5R)-3-乙酰氧基-5-(3-(5-氰基-6-(4-氟苯基硫代)烟酰基)脲啶)四氢呋喃-2-基)甲基 乙酸酯
反应条件
triethylamine in ethanol Reflux;
参考文献
Fan, Xuesen; Feng, Dong; Wang, Xia; Qu, Yingying; Zhang, Xinying
Heteroatom Chemistry, 2009 , vol. 20, # 6 p. 362 - 368
371-42-6
对氟苯硫酚
+
109-64-8
1,3-二溴丙烷
→
反应条件
104605-77-8
反应条件
sodium hydroxide; tetra(n-butyl)ammonium hydrogensulfate T=80 - 85°C; pH=14; 31 h;
参考文献
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH; BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH and CO. KG
Patent: WO2005/49559 A2, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 19 ;
WO 2005/049559 A2
→
反应条件
1207756-61-3
5-氰基-6-(4-氟苯基硫代)-N-((2R,4S,5R)-4-羟基-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基氨基甲酰)烟酰胺
反应条件
triethylamine in ethanol Reflux;
参考文献
Fan, Xuesen; Feng, Dong; Wang, Xia; Qu, Yingying; Zhang, Xinying
Heteroatom Chemistry, 2009 , vol. 20, # 6 p. 362 - 368
371-42-6
对氟苯硫酚
→
反应条件
179420-17-8
反应条件
1: (S)-(-)-2,2'-bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl; tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0) / isopropyl alcohol / 18 h / 0.83 °C / |Inert atmosphere; |Large scale 2: caesium carbonate / dimethyl sulfoxide / 24 h / 127 - 133 °C / |Large scale View Scheme
参考文献
Norris, Timothy; Leeman, Kyle
Organic Process Research and Development, 2008 , vol. 12, # 5 p. 869 - 876
75-30-9
2-碘代丙烷
+
371-42-6
对氟苯硫酚
→
反应条件
702-13-6
反应条件
potassium carbonate in N,N-dimethyl-formamide T=60°C;
参考文献
PFIZER INC.; ASPNES, Gary Erik; DIDIUK, Mary Theresa; GUZMAN-PEREZ, Angel; MAGUIRE, Robert John
Patent: WO2011/158149 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 40 ;
WO 2011/158149 A1
371-42-6
对氟苯硫酚
+
107-08-4
1-碘丙烷
→
反应条件
702-19-2
反应条件
sodium hydroxide in methanol; water T=0 - 20°C;
参考文献
MERCK SERONO S.A.; CROSIGNANI, Stefano; JORAND-LEBRUN, Catherine; CLEVA, Christophe; PRETRE, Adeline
Patent: WO2010/92043 A1, 2010 ;
Location in patent: Page/Page column 106 ;
371-42-6
对氟苯硫酚
+
82420-34-6
4-溴-2-硝基苄基溴
→
反应条件
651780-34-6
反应条件
N-ethyl-N,N-diisopropylamine in tetrahydrofuran 2 h;
参考文献
SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
Patent: WO2004/10995 A1, 2004 ;
Location in patent: Page/Page column 54 ;
WO 2004/010995 A1
371-42-6
对氟苯硫酚
→
反应条件
81851-08-3
反应条件
sodium hydroxide in ethanol
参考文献
John Wyeth and Brother Limited
Patent: US4327102 A1, 1982 ;
371-42-6
对氟苯硫酚
→
反应条件
820975-37-9
反应条件
1: sodium hydroxide / water / 1 h / 0 °C 2: polyphosphoric acid / 1 h / 80 °C 3: N-bromosuccinmide; dibenzoyl peroxide / tetrachloromethane / 4 h / Reflux; Irradiation View Scheme
参考文献
Mesangeau, Christophe; Fraise, Mikael; Delagrange, Philippe; Caignard, Daniel Henri; Boutin, Jean Albert; Berthelot, Pascal; Yous, Said
European Journal of Medicinal Chemistry, 2011 , vol. 46, # 5 p. 1835 - 1840
371-42-6
对氟苯硫酚
→
反应条件
820975-39-1
反应条件
1: sodium hydroxide / water / 1 h / 0 °C 2: polyphosphoric acid / 1 h / 80 °C 3: N-bromosuccinmide; dibenzoyl peroxide / tetrachloromethane / 4 h / Reflux; Irradiation 4: dimethyl sulfoxide / 1 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Mesangeau, Christophe; Fraise, Mikael; Delagrange, Philippe; Caignard, Daniel Henri; Boutin, Jean Albert; Berthelot, Pascal; Yous, Said
European Journal of Medicinal Chemistry, 2011 , vol. 46, # 5 p. 1835 - 1840
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