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405230-80-0
合成路线
（共 8 条）
405230-80-0
→
反应条件
405230-93-5
2-氯-5-氟-3,4-吡啶二胺
反应条件
1: 91 percent / H2 / Raney Ni / ethanol / 3 h / 2068.59 Torr 2: 83 percent / conc. H2SO4; KNO3 / 0 - 20 °C 3: 90 percent / conc. H2SO4 / 20 °C 4: 94 percent / H2 / Raney Ni / ethanol View Scheme
参考文献
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG; LAI, Yingjie; LIANG, Jun; MAGNUSON, Steven R.; TSUI, Vickie H.; ZHANG, Birong; ROBARGE, Kirk
Patent: WO2011/113802 A2, 2011 ;
WO 2011/113802 A2
405230-80-0
→
反应条件
405230-90-2
2-氯-5-氟-3-硝基吡啶-4-胺
反应条件
1: 91 percent / H2 / Raney Ni / ethanol / 3 h / 2068.59 Torr 2: 83 percent / conc. H2SO4; KNO3 / 0 - 20 °C 3: 90 percent / conc. H2SO4 / 20 °C View Scheme
参考文献
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG; LAI, Yingjie; LIANG, Jun; MAGNUSON, Steven R.; TSUI, Vickie H.; ZHANG, Birong; ROBARGE, Kirk
Patent: WO2011/113802 A2, 2011 ;
WO 2011/113802 A2
405230-80-0
→
反应条件
89510-90-7
4-氨基-2氯-5-氟吡啶
反应条件
hydrogen; nickel in ethanol P=2068.59 Torr; 3 h;
参考文献
Sartorelli, Alan C.; Cheng, Yung-Chi; Liu, Mao-Chin
Patent: US2004/116362 A1, 2004 ;
Location in patent: Page/Page column 12; Figure 1 ;
405230-80-0
→
反应条件
1334411-83-4
4-溴-2-(2,6-二氯苯基)-7-氟-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶
反应条件
1.1: hydrogen / Raney nickel / ethanol / 3 h / 2068.65 Torr 2.1: potassium nitrate; sulfuric acid / 1.17 h / 0 - 20 °C 2.2: 12 h / 20 °C 2.3: 5 °C / Cooling with ice 3.1: hydrogen / Raney nickel / ethanol / 2 h / 1861.78 Torr 4.1: oxygen; anhydrous iron chloride / 1,4-dioxane; ethanol / 10 h / 75 °C 4.2: Cooling with ice 5.1: trimethylsilyl bromide / anhydrous propionitrile / 12 h / 120 °C 5.2: 23 °C / Cooling with ice View Scheme
参考文献
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG; LAI, Yingjie; LIANG, Jun; MAGNUSON, Steven R.; TSUI, Vickie H.; ZHANG, Birong; ROBARGE, Kirk
Patent: WO2011/113802 A2, 2011 ;
WO 2011/113802 A2
405230-79-7
2-氯-5-氟吡啶 1-氧化物
→
反应条件
405230-80-0
反应条件
sulfuric acid; potassium nitrate T=120°C; 2 h;
参考文献
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG; LAI, Yingjie; LIANG, Jun; MAGNUSON, Steven R.; TSUI, Vickie H.; ZHANG, Birong; ROBARGE, Kirk
Patent: WO2011/113802 A2, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 106-107 ;
WO 2011/113802 A2
31301-51-6
2-氯-5-氟吡啶
→
反应条件
405230-80-0
反应条件
1: 3.6 g / TFA; aq. H2O2 / 20 h / 70 - 75 °C 2: 59 percent / conc. H2SO4; KNO3 / 2 h / 120 °C View Scheme
参考文献
Liu; Luo; Mozdziesz; Lin; Dutschman; Gullen; Cheng; Sartorelli
Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001 , vol. 20, # 12 p. 1975 - 2000
405230-80-0
→
反应条件
405230-97-9
(9ci)-4-氯-7-氟-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶
反应条件
1: 91 percent / H2 / Raney Ni / ethanol / 3 h / 2068.59 Torr 2: 83 percent / conc. H2SO4; KNO3 / 0 - 20 °C 3: 90 percent / conc. H2SO4 / 20 °C 4: 94 percent / H2 / Raney Ni / ethanol View Scheme
参考文献
Liu; Luo; Mozdziesz; Lin; Dutschman; Gullen; Cheng; Sartorelli
Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001 , vol. 20, # 12 p. 1975 - 2000
405230-80-0
→
反应条件
405230-86-6
2-氯-5-氟-N-硝基吡啶-4-胺
反应条件
1: 91 percent / H2 / Raney Ni / ethanol / 3 h / 2068.59 Torr 2: 83 percent / conc. H2SO4; KNO3 / 0 - 20 °C View Scheme
参考文献
Liu; Luo; Mozdziesz; Lin; Dutschman; Gullen; Cheng; Sartorelli
Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001 , vol. 20, # 12 p. 1975 - 2000
