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地尔硫卓
合成路线
(共 15 条)
4584-46-7
二甲氨基氯乙烷盐酸
+
42399-51-9
+
78-93-3
丁酮
→
反应条件
反应条件
acetic anhydride; potassium carbonate in water
参考文献
Orion Corporation Fermion
Patent: US5663332 A1, 1997 ;
42399-40-6
去乙酰地尔硫卓
+
108-24-7
乙酸酐
→
反应条件
42399-41-7
地尔硫卓
反应条件
4-(N,N-dimethlyamino)pyridine in dichloromethane 5 h; Heating;
参考文献
Mordant, Celine; De Andrade, Cristina Cano; Touati, Ridha; Ratovelomanana-Vidal, Virginie; Hassine, Bechir Ben; Genet, Jean-Pierre
Synthesis, 2003 , # 15 p. 2405 - 2409
4584-46-7
二甲氨基氯乙烷盐酸
+
132748-48-2
→
反应条件
42399-41-7
地尔硫卓
反应条件
hydrogenchloride; calcium hydroxide powder; N-benzyl-N,N,N-triethylammonium chloride in dichloromethane; water; isopropyl alcohol
参考文献
ABIC Ltd.
Patent: US4566995 A1, 1986 ;
33286-22-5
盐酸地尔硫卓
→
反应条件
42399-41-7
地尔硫卓
反应条件
sodium hydrogencarbonate in water; ethyl acetate
参考文献
ACADIA PHARMACEUTICALS INC.
Patent: WO2006/79077 A2, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 62 ;
WO 2006/079077 A2
4584-46-7
二甲氨基氯乙烷盐酸
+
99109-07-6
(alphaS,betaS)-beta-[(2-氨基苯基)硫代]-alpha-羟基-4-甲氧基苯丙酸甲酯
→
反应条件
42399-41-7
地尔硫卓
反应条件
hydrogenchloride; sodium methylate; acetic anhydride; sodium hydrogencarbonate in methanol; propan-1-ol; water; N,N-dimethyl-formamide; toluene
参考文献
DSM N.V.
Patent: EP450705 A1, 1991 ;
696-62-8
4-碘苯甲醚
→
反应条件
42399-41-7
地尔硫卓
反应条件
1.1: Et3N / LDH-PdOsW / 16 h / 70 °C 1.2: 92 percent / aq. H2O2; (DHQ)2PHAL; N-methylmorpholine / LDH-PdOsW / 2-methyl-propan-2-ol / 1 h / 20 °C 2.1: 98 percent / SOCl2; pyridine / 2 h / 0 °C 3.1: 50 percent / Fe(3+)-clay / xylene / 12 h / Heating 4.1: 88 percent / K2CO3; H2O / ethyl acetate / 12 h / Heating 5.1: Et3N; DMAP / CH2Cl2 / 3 h / Heating View Scheme
参考文献
Choudary, Boyapati M.; Chowdari, Naidu S.; Madhi, Sateesh; Kantam, Mannepalli L.
Journal of Organic Chemistry, 2003 , vol. 68, # 5 p. 1736 - 1746
24393-56-4
4-甲氧基肉桂酸乙酯
→
反应条件
42399-41-7
地尔硫卓
反应条件
1: 85 percent / K3<Fe(CN)6>-K2CO3 / (DHQ2-TP)-OsO4 / 2-methyl-propan-2-ol; H2O 2: 98 percent / SOCl2, pyridine / 2 h / 0 °C 3: 60 percent / toluene / 4 h / Heating 4: PTS / toluene / Heating 5: K2CO3, H2O / ethyl acetate / 12 h / Heating 6: Et3N / CH2Cl2 View Scheme
参考文献
Lohray; Jayachandran; Bhushan; Nandanan; Ravindranathan
Journal of Organic Chemistry, 1995 , vol. 60, # 18 p. 5983 - 5985
137-07-5
2-氨基苯硫醇
→
反应条件
42399-41-7
地尔硫卓
反应条件
1.1: FeCl3*6H2O / chlorobenzene; methanol / 0.5 h / Heating 1.2: 66 percent / CH3SO3H / chlorobenzene; methanol / 2 h / Heating 2.1: 89 percent / aq. K2CO3 / ethyl acetate / 7 h / Heating 3.1: 90 percent / DMAP / CH2Cl2 / 5 h / Heating View Scheme
参考文献
Choudary, Boyapati M.; Chowdari, Naidu S.; Madhi, Sateesh; Kantam, Mannepalli L.
Journal of Organic Chemistry, 2003 , vol. 68, # 5 p. 1736 - 1746
182268-43-5
→
反应条件
42399-41-7
地尔硫卓
反应条件
1: 98 percent / SOCl2; pyridine / 2 h / 0 °C 2: 50 percent / Fe(3+)-clay / xylene / 12 h / Heating 3: 88 percent / K2CO3; H2O / ethyl acetate / 12 h / Heating 4: Et3N; DMAP / CH2Cl2 / 3 h / Heating View Scheme
参考文献
Lohray; Jayachandran; Bhushan; Nandanan; Ravindranathan
Journal of Organic Chemistry, 1995 , vol. 60, # 18 p. 5983 - 5985
220401-24-1
→
反应条件
42399-41-7
地尔硫卓
反应条件
1: 50 percent / Fe(3+)-clay / xylene / 12 h / Heating 2: 88 percent / K2CO3; H2O / ethyl acetate / 12 h / Heating 3: Et3N; DMAP / CH2Cl2 / 3 h / Heating View Scheme
参考文献
Choudary, Boyapati M.; Chowdari, Naidu S.; Madhi, Sateesh; Kantam, Mannepalli L.
Journal of Organic Chemistry, 2003 , vol. 68, # 5 p. 1736 - 1746
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