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邻三氟甲基苯酚
合成路线
（共 65 条）
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
→
反应条件
149209-48-3
2-碘-6-(三氟甲基)苯酚
反应条件
1: 91 percent / p-TsOH*H2O / diethyl ether / 18 h / Heating 2: 1) BuLi, 2) iodine / 1) THF, -78 deg C, 30 min, 2) a) THF, -78 deg C, 10 min, b) to room temperature View Scheme
参考文献
Miller, Joseph A.; Coleman, Milton C.; Matthews, Randall S.
Journal of Organic Chemistry, 1993 , vol. 58, # 9 p. 2637 - 2639
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
+
109384-19-2
N-Boc-4-羟基哌啶
→
反应条件
921605-76-7
4-(2-(三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
反应条件
triphenylphosphine; diethylazodicarboxylate in tetrahydrofuran T=0 - 70°C; 25 h;
参考文献
PIERRE FABRE MEDICAMENT; Leroy, Isabelle; Dupont-Passelaigue, Elisabeth; Mialhe, Samuel; Junquero, Didier; Valeille, Karine
Patent: US2013/40928 A1, 2013 ;
Location in patent: Paragraph 0212; 0213 ;
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
+
109384-19-2
N-Boc-4-羟基哌啶
→
反应条件
921605-76-7
4-(2-(三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
+
791-28-6
三苯基氧化膦
反应条件
triphenylphosphine; diethylazodicarboxylate in tetrahydrofuran T=0 - 20°C;
参考文献
MERCK FROSST CANADA LTD.
Patent: WO2006/130986 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 36-37 ;
WO 2006/130986 A1
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
+
603-35-0
三苯基磷
+
109384-19-2
N-Boc-4-羟基哌啶
→
反应条件
921605-76-7
4-(2-(三氟甲基)苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
+
791-28-6
三苯基氧化膦
反应条件
diethylazodicarboxylate in tetrahydrofuran T=0 - 20°C; 14 h;
参考文献
MERCK FROSST CANADA LTD.
Patent: WO2008/17161 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 28-29 ;
WO 2008/017161 A1
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
+
141-43-5
乙醇胺
→
反应条件
20237-92-7
反应条件
sodium hydroxide in water T=40°C; 6 h;
参考文献
Qiao, Jennifer X.; Wang, Tammy C.; Hu, Carol; Li, Jianqing; Wexler, Ruth R.; Lam, Patrick Y. S.
Organic Letters, 2011 , vol. 13, # 7 p. 1804 - 1807
358-23-6
三氟甲烷磺酸酐
+
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
→
反应条件
199188-29-9
2-(三氟甲基)苯基三氟甲烷磺酸酯
反应条件
pyridine T=0 - 20°C; 48 h;
参考文献
Dyke, Alan M.; Gill, Duncan M.; Harvey, Jeremy N.; Hester, Alison J.; Lloyd-Jones, Guy C.; Munoz, M. Paz; Shepperson, Ian R.
Angewandte Chemie - International Edition, 2008 , vol. 47, # 27 p. 5067 - 5070
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
+
124-38-9
二氧化碳
→
反应条件
251300-32-0
4-三氟甲基水杨酸
反应条件
n-butyllithium; N,N,N',N,-tetramethylethylenediamine; potassium tert-butylate in hexane T=10°C; 0.5 h;
参考文献
Marzi, Elena; Mongin, Florence; Spitaleri, Andrea; Schlosser, Manfred
European Journal of Organic Chemistry, 2001 , # 15 p. 2911 - 2915
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
→
反应条件
251300-32-0
4-三氟甲基水杨酸
反应条件
1: 74 percent / N-ethyldiisopropylamine / CH2Cl2 / 2 h / 25 °C 2: 56 percent / potassium tert-butoxide; butyllithium / tetrahydrofuran; hexane / 2 h / -75 °C 3: 90 percent / boron trifluoride-diethyl ether / methanol / 15 h / 25 °C View Scheme
参考文献
Micklatcher, Mark L.; Cushman, Mark
Synthesis, 1999 , # 11 p. 1878 - 1880
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
→
反应条件
251300-30-8
5-溴-2-羟基-3-(三氟甲基)苯甲醛
反应条件
1: Br2 / trifluoroacetic acid / 18 h / 20 °C 2: trifluoroacetic acid / 18 h / 90 °C View Scheme
参考文献
Synthesis, , # 11 p. 1878 - 1880
444-30-4
邻三氟甲基苯酚
+
109384-19-2
N-Boc-4-羟基哌啶
→
反应条件
824390-04-7
4-[2-(三氟甲基)苯氧基]哌啶
反应条件
1: triphenylphosphine; diethylazodicarboxylate / tetrahydrofuran / 25 h / 0 - 70 °C 2: trifluoroacetic acid / dichloromethane / 24 h / 20 °C View Scheme
参考文献
PIERRE FABRE MEDICAMENT; Leroy, Isabelle; Dupont-Passelaigue, Elisabeth; Mialhe, Samuel; Junquero, Didier; Valeille, Karine
Patent: US2013/40928 A1, 2013 ;
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