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加兰他敏中间体1
合成路线
(共 10 条)
621-59-0
3-羟基-4-甲氧基苯甲醛
+
51-67-2
4-羟基苯乙胺
→
反应条件
4579-60-6
加兰他敏中间体1
反应条件
1: in toluene; butan-1-ol 4 h; Heating / reflux; 2: With sodium tetrahydroborate in methanol T=0°C; 4 h;
参考文献
Sanochemia Pharmazeutica
Patent: US6369238 B1, 2002 ;
Location in patent: Example 1 ;
102686-18-0
→
反应条件
4579-60-6
加兰他敏中间体1
反应条件
sodium tetrahydroborate in methanol 3 h; Ambient temperature; Yield given;
参考文献
Tozzi, Francesco; Ley, Steven V.; Kitching, Matthew O.; Baxendale, Ian R.
Synlett, 2010 , # 13 p. 1919 - 1922
6272-38-4
2-苯甲氧基苯酚
→
反应条件
4579-60-6
加兰他敏中间体1
反应条件
1: aq. NaOH / ethanol 2: K2CO3 3: H2 / Pd-C View Scheme
参考文献
Barton,D.H.R. et al.
Journal of the Chemical Society, 1963 , p. 4545 - 4558
621-59-0
3-羟基-4-甲氧基苯甲醛
→
反应条件
4579-60-6
加兰他敏中间体1
反应条件
1: methanol / 1.) molecular sieves, r.t., overnight 2: sodium borohydride / methanol / 3 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Szewczyk; Lewin; Carroll
Journal of Heterocyclic Chemistry, 1988 , vol. 25, # 6 p. 1809 - 1811
51-67-2
4-羟基苯乙胺
→
反应条件
4579-60-6
加兰他敏中间体1
反应条件
1: methanol / 1.) molecular sieves, r.t., overnight 2: sodium borohydride / methanol / 3 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Szewczyk; Lewin; Carroll
Journal of Heterocyclic Chemistry, 1988 , vol. 25, # 6 p. 1809 - 1811
6346-05-0
3-苄氧基-4-甲氧基苯甲醛
→
反应条件
4579-60-6
加兰他敏中间体1
反应条件
hydrogen; palladium on activated charcoal
参考文献
Barton,D.H.R. et al.
Journal of the Chemical Society, 1963 , p. 4545 - 4558
50773-56-3
4-羟基 3-(苯基甲氧基)苯甲醛
→
反应条件
4579-60-6
加兰他敏中间体1
反应条件
1: K2CO3 2: H2 / Pd-C View Scheme
参考文献
Barton,D.H.R. et al.
Journal of the Chemical Society, 1963 , p. 4545 - 4558
4579-60-6
加兰他敏中间体1
+
407-25-0
三氟乙酸酐
→
反应条件
26668-50-8
反应条件
pyridine T=0 - 20°C;
参考文献
Tozzi, Francesco; Ley, Steven V.; Kitching, Matthew O.; Baxendale, Ian R.
Synlett, 2010 , # 13 p. 1919 - 1922
4579-60-6
加兰他敏中间体1
+
109-94-4
甲酸乙酯
→
反应条件
122584-17-2
反应条件
formic acid in 1,4-dioxane; N,N-dimethyl-formamide T=87 - 103°C; 4.5 h; Heating / reflux;
参考文献
Sanochemia Pharmazeutica
Patent: US6369238 B1, 2002 ;
Location in patent: Example 6 ;
4579-60-6
加兰他敏中间体1
→
反应条件
122584-18-3
N-(p-羟基苯乙基)-n-(2-溴-5-羟基-4-甲氧基苄基)甲酰胺
反应条件
1: 80 percent / formic acid / Heating 2: 85 percent / bromine / CHCl3; methanol / warm up from -65 deg C to 0 deg C View Scheme
参考文献
Szewczyk; Lewin; Carroll
Journal of Heterocyclic Chemistry, 1988 , vol. 25, # 6 p. 1809 - 1811