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高哌嗪
合成路线
(共 63 条)
505-66-8
高哌嗪
+
451-46-7
对氟苯甲酸乙酯
→
反应条件
234081-75-5
4-[1,4]二氮杂烷-1-苯甲酸乙酯
反应条件
in dimethyl sulfoxide T=100°C; 24 h;
参考文献
ASTRAZENECA AB
Patent: US2008/153812 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 140; 149-150 ;
US 20080153812 A1
505-66-8
高哌嗪
+
134-83-8
4-氯二苯氯甲烷
→
反应条件
24342-60-7
1-[(4-氯苯基)苯基甲基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓
反应条件
in chloroform 72 h; Reflux;
参考文献
Burgess, Steven J.; Kelly, Jane X.; Shomloo, Shawheen; Wittlin, Sergio; Brun, Reto; Liebmann, Katherine; Peyton, David H.
Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 53, # 17 p. 6477 - 6489
505-66-8
高哌嗪
+
1194-02-1
对氟苯腈
→
反应条件
232923-90-9
反应条件
potassium carbonate in dimethyl sulfoxide T=120°C; Substitution;
参考文献
Donkor, Isaac O.; Huang, Tien L.; Tao, Bin; Rattendi, Donna; Lane, Schennella; Vargas, Marc; Goldberg, Burt; Bacchi, Cyrus
Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 6 p. 1041 - 1048
505-66-8
高哌嗪
+
32779-36-5
5-溴-2-氯嘧啶
→
反应条件
849021-44-9
1-(5-溴吡啶)[1,4]二氮杂庚烷
反应条件
in acetonitrile T=50°C; 3 h;
参考文献
GLOBAL ALLIANCE FOR TB DRUG DEVELOPMENT
Patent: WO2009/120789 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 119 ;
505-66-8
高哌嗪
+
109-09-1
2-氯吡啶
→
反应条件
287114-32-3
反应条件
N-ethyl-N,N-diisopropylamine in N,N-dimethyl acetamide T=180 - 200°C; 0.666667 h; Microwave irradiation;
参考文献
Proximagen Limited; Savory, Edward Daniel; Stewart, Allson; Cartey, Allison; Brown, Giles; Simpson, Iain; Oliver, Kathryn; Patient, Lee; Higginbottom, Michael; Cole, Andrew Graham
Patent: US2013/289020 A1, 2013 ;
Location in patent: Paragraph 0376; 0377 ;
505-66-8
高哌嗪
+
109-04-6
邻溴吡啶
→
反应条件
287114-32-3
反应条件
T=120°C; 0.333333 h; Microwave irradiation;
参考文献
KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY; CHEMON INC.
Patent: WO2008/153325 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 73 ;
505-66-8
高哌嗪
+
109-04-6
邻溴吡啶
+
13716-12-6
三叔丁基膦
→
反应条件
287114-32-3
反应条件
palladium diacetate in toluene
参考文献
Nippon Shinyaku Co., Ltd.
Patent: EP1156045 A1, 2001 ;
Title/Abstract Full Text Show Details
Nippon Shinyaku Co., Ltd.
Patent: EP1243268 A1, 2002 ;
505-66-8
高哌嗪
+
591-50-4
碘苯
→
反应条件
61903-27-3
1-苯基-1,4-二氮杂环庚烷
反应条件
bis (triortho-tolylphosphine)palladium(II) chloride; sodium t-butanolate in various solvent(s) T=169°C; 24 h;
参考文献
Komoto; Okada; Sato; Niino; Oka; Sakamoto
Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2001 , vol. 49, # 10 p. 1314 - 1320
505-66-8
高哌嗪
+
108-24-7
乙酸酐
→
反应条件
61903-11-5
反应条件
silica-based strong cation exchanger in methanol
参考文献
Tetrahedron Letters, , vol. 49, # 34 p. 5047 - 5049
505-66-8
高哌嗪
+
91-16-7
邻苯二甲醚
→
反应条件
反应条件
n-butyllithium in tetrahydrofuran; hexane 1.) 0 deg C, 30 min; room temp., 1 h, 2.) reflux, overnight; Yield given;
参考文献
Hoeve, Wolter ten; Kruse, Chris, G.; Luteyn, Jan M.; Thiecke, Janet R. G.; Wynberg, Hans
Journal of Organic Chemistry, 1993 , vol. 58, # 19 p. 5101 - 5106
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