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二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
4-羟基-哌啶-1-甲腈
合成路线
(共 6 条)
5382-16-1
4-羟基哌啶
+
506-68-3
溴化氰
→
反应条件
51075-37-7
4-羟基-哌啶-1-甲腈
反应条件
sodium hydrogencarbonate in ethanol T=20°C; Cooling with ice;
参考文献
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
Patent: EP2390254 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 58 ;
EP 2390254 A1
506-68-3
溴化氰
→
反应条件
51075-37-7
4-羟基-哌啶-1-甲腈
反应条件
1: 4-hydroxy-piperidine With sodium hydrogencarbonate in dichloromethane; water T=0°C; 2 h; 2: bromocyane in dichloromethane; water T=0°C; 16.5 h;
参考文献
ARENA PHARMACEUTICALS, INC.
Patent: WO2005/121121 A2, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 166 ;
WO 2005/121121 A2
5382-16-1
4-羟基哌啶
→
反应条件
51075-37-7
4-羟基-哌啶-1-甲腈
反应条件
sodium hydrogencarbonate in dichloromethane; water T=0°C; 18.5 h;
参考文献
ARENA PHARMACEUTICALS, INC.
Patent: WO2005/7658 A2, 2005 ;
Location in patent: Page 199 ;
WO 2005/007658 A2
506-68-3
溴化氰
+
5382-17-2
4-羟基哌啶盐酸盐
→
反应条件
51075-37-7
4-羟基-哌啶-1-甲腈
反应条件
sodium carbonate in dichloromethane; water T=0°C; 1.08333 h;
参考文献
PROSIDION LIMITED
Patent: WO2007/116229 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 21 ;
WO 2007/116229 A1
51075-37-7
4-羟基-哌啶-1-甲腈
+
849833-56-3
→
反应条件
832714-37-1
反应条件
zinc(II) chloride in diethyl ether; ethyl acetate 0.25 h;
参考文献
ARENA PHARMACEUTICALS, INC.
Patent: WO2005/7658 A2, 2005 ;
Location in patent: Page 199-200 ;
WO 2005/007658 A2
51075-37-7
4-羟基-哌啶-1-甲腈
+
35613-84-4
N-羟基-异丁酰胺
→
反应条件
832714-37-1
反应条件
zinc(II) chloride in diethyl ether; ethyl acetate T=20°C; 0.5 h;
参考文献
BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY; YE, Xiang-Yang; WACKER, Dean A.; ROBL, Jeffrey A.; WANG, Ying
Patent: WO2011/140160 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 129 ;
WO 2011/140160 A1