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5-溴异肽酸二甲基酯
合成路线
（共 22 条）
99-27-4
5-氨基间苯二甲酸二甲酯
→
反应条件
51760-21-5
5-溴异肽酸二甲基酯
反应条件
1: With hydrogen bromide; sodium nitrite in water T=5°C; 2: With copper(I) bromide in water T=5 - 20°C;
参考文献
Liao, Teng-Biao; Ling, Yun; Chen, Zhen-Xia; Zhou, Ya-Ming; Weng, Lin-Hong
Chemical Communications, 2010 , vol. 46, # 7 p. 1100 - 1102
23351-91-9
5-溴基异萘酸
→
反应条件
51760-21-5
5-溴异肽酸二甲基酯
反应条件
sulfuric acid; sodium hydrogencarbonate in methanol
参考文献
SUMITOMO BAKELITE CO., LTD.
Patent: EP1346975 A1, 2003 ;
23351-91-9
5-溴基异萘酸
+
74-88-4
甲基碘
→
反应条件
51760-21-5
5-溴异肽酸二甲基酯
反应条件
1: 5-BIPA With caesium carbonate in N,N-dimethyl-formamide T=20°C; 0.5 h; 2: methyl iodide in N,N-dimethyl-formamide T=20°C;
参考文献
FOVEA PHARMACEUTICALS; FEUTRILL, John; LERICHE, Caroline; MIDDLEMISS, David
Patent: WO2013/37705 A2, 2013 ;
Location in patent: Page/Page column 137 ;
WO 2013/037705 A2
67-56-1
甲醇
+
121-91-5
间苯二甲酸
→
反应条件
1459-93-4
间苯二甲酸二甲酯
+
51760-21-5
5-溴异肽酸二甲基酯
反应条件
1: 1,3-benzenedicarboxylic acid With sulfuric acid; sulfur trioxide; bromine T=150°C; 7 h; 2: methanol With sulfuric acid T=120°C;
参考文献
Nagai, Masaki; Suzuki, Hideo; Hashiba, Isao
Patent: US2004/15010 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 3 ;
67-56-1
甲醇
+
57863-69-1
→
反应条件
51760-21-5
5-溴异肽酸二甲基酯
反应条件
in dichloromethane 18 h;
参考文献
PROXIMAGEN LIMITED; MEO, Paul; STEWART, Alison; HOBBS, Christopher
Patent: WO2014/20351 A1, 2014 ;
Location in patent: Paragraph 14 ;
1459-93-4
间苯二甲酸二甲酯
→
反应条件
反应条件
sulfuric acid; sulfur trioxide; bromine T=120°C; 7 h;
参考文献
Nagai, Masaki; Suzuki, Hideo; Hashiba, Isao
Patent: US2004/15010 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 4 ;
1459-93-4
间苯二甲酸二甲酯
→
反应条件
51760-21-5
5-溴异肽酸二甲基酯
反应条件
monobromoisocynaurate; sulfuric acid T=40°C; 12 h;
参考文献
Okada, Yukihiro; Yokozawa, Masanori; Akiba, Miwa; Oishi, Kazuhiko; O-Kawa, Kyoji; Akeboshi, Tomohiro; Kawamura, Yasuo; Inokuma, Seiichi; Nakamura, Yosuke; Nishimura, Jun
Organic and Biomolecular Chemistry, 2003 , vol. 1, # 14 p. 2506 - 2511
121-91-5
间苯二甲酸
→
反应条件
51760-21-5
5-溴异肽酸二甲基酯
反应条件
1: thionyl chloride / 20 h / 20 °C / |Cooling with ice 2: sulfuric acid; N-bromosuccinmide / neat (no solvent) / 16 h / 40 °C / |Inert atmosphere View Scheme
参考文献
Smith, Jake A.; Moeller, Kevin D.
Organic Letters, 2013 , vol. 15, # 22 p. 5818 - 5821
67-56-1
甲醇
+
23351-91-9
5-溴基异萘酸
→
反应条件
51760-21-5
5-溴异肽酸二甲基酯
反应条件
sulfuric acid
参考文献
Sherrod,S.A. et al.
Journal of the American Chemical Society, 1974 , vol. 96, p. 1565 - 1577
51760-21-5
5-溴异肽酸二甲基酯
→
反应条件
453566-14-8
3-溴-5-氰基苯甲酸
反应条件
1: lithium hydroxide hydrate; water / tetrahydrofuran / 20 °C 2: thionyl chloride / |Reflux 3: ammonia / tetrahydrofuran 4: trichlorophosphate / 100 °C 5: lithium hydroxide hydrate; water / tetrahydrofuran / 20 °C View Scheme
参考文献
WO2013/37705 A2, ;
WO 2013/037705 A2
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